φορμεστάνη (Laentron) Σκόνη (566-48-3)

φορμεστάνη (Laentron) Σκόνη (566-48-3)

όνομα προϊόντος: Formestanes
Συνώνυμα: 4-υδροξυ-ανδροστ-4-ενο-17-διόνη;4-υδροξυ-δέλτα(sub4)-ανδροστενεδιόνη;4-Υδροξυανδροστ-4-ενο-3,17-διόνη;4-υδροξυανδοστενεδιόνη;4-ΥΔΡΟΞΥ-4-ανδροστενο-3,17-διόνη;4-Ανδροστεν-4-OL-3,17-διόνη;4-OHA;CGP-32349
CAS: 566-48-3
MF: C19H26O3
MW: 302.41
Χημικές ιδιότητες βελόνες
Χρήση Ένα αντικαρκινικό φάρμακο. Ένας αναστολέας αρωματάσης
αντινεοπλασματικά χρήσης, αναστολέα αρωματάσης

φορμεστάνη Περιγραφή:

Η φορμεστάνη Είναι η δεύτερη γενιά της μη αναστρέψιμης στεροειδών αναστολείς αρωματάσης. Αναστέλλει την αρωματάσης υπεύθυνο για τη μετατροπή ανδρογόνων σε οιστρογόνα, αποτρέποντας έτσι την παραγωγή οιστρογόνων. Ο καρκίνος του μαστού μπορεί να είναι οιστρογονο-ευαίσθητες ή αναίσθητη. Οι περισσότεροι καρκίνοι του μαστού οιστρογόνο-ευαίσθητα. Το οιστρογόνο-ευαίσθητα κύτταρα καρκίνου του μαστού εξαρτώνται από οιστρογονική δραστηριότητα. Επομένως, απομάκρυνση των οιστρογόνων από το σώμα μπορεί να γίνει μια αποτελεσματική θεραπεία για ορμόνη-ευαίσθητου καρκίνου του μαστού.

Η φορμεστάνη είναι αφιερωμένη στην θεραπεία των μετεμμηνοπαυσιακών γυναικών. Σε αντίθεση με προεμμηνοπαυσιακές γυναίκες που παράγουν τα περισσότερα οιστρογόνα στις ωοθήκες, μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες παράγουν πιο οιστρογόνα σε περιφερικούς ιστούς με την βοήθεια της aromatases. Μεθανοσουλφοναμίδιο αναστολείς της αρωματάσης μπορεί να βοηθήσει στη μείωση της παραγωγής οιστρογόνων από το κλείδωμα της αρωματάσης (δηλαδή, επισυνάπτεται στο μαστικό αδένα ιστού) σε περιφερικούς ιστούς για τη θεραπεία ορμόνη-ευαίσθητου καρκίνου του μαστού.

Η φορμεστάνη είναι επίσης γνωστή ως LENTARON, είναι ένα φάρμακο κατά του καρκίνου, χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία του προχωρημένου καρκίνου του μαστού σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, επίσης αποτελεσματική για τον καρκίνο του προστάτη.

Μεθανοσουλφονικό οξύ είναι ένα παράγωγο ανδροστενοδιόνη, ένας αναστολέας αρωματικό ένζυμο με αμινο υδροξυαιθυλο αμίδιο, είναι μια ορμόνη αντινεοπλασματικός παράγων. Κάτω από φυσιολογικές συνθήκες, μπορεί ανταγωνιστικά αναστέλλουν τη σύνθεση των ενζύμων, με αποτέλεσμα τη μειωμένη βιοσύνθεση οιστρογόνων στον ιστό, και στη συνέχεια να λειτουργεί σε καρκίνο. Όταν ανάπτυξης ιστού του όγκου εξαρτάται από την παρουσία των οιστρογόνων, είναι απαραίτητο να εξαλειφθούν όγκου οιστρογόνο-διαμεσολαβούμενη ερεθίσματα ανάπτυξης με σκοπό την αναστολή της ανάπτυξης του όγκου.

Το προϊόν είναι περισσότερο επιλεκτικές από αμινο ισοφλαβόνες, και η δραστικότητα της είναι αμινο-υδροξυαιθυλαμίνη 100 προς την 1000 φορές, δεν αναστέλλει την σύνθεση των επινεφριδίων ορμονών, χωρίς να χρειάζεται να προσθέσετε κορτιζόνη και ούτω καθεξής. Η in vitro αναστολή της αρωματάσης του προϊόντος είναι 60 φορές ισχυρότερη από εκείνη του aminosuccinimide.

Όταν χρησιμοποιείται μόνη, όταν συνδυάζεται με γοσερελίνη (απελευθερώσεως γοναδοτροπίνης αγωνιστή ορμόνης), το φάρμακο δεν μειώνει σημαντικά πριν από την εμμηνόπαυση τα επίπεδα των οιστρογόνων στο αίμα των γυναικών, και αναστολή οιστρογόνου σε προεμμηνοπαυσιακές γυναίκες Η επίδραση είναι μεγαλύτερη από εκείνη της γοσερελίνης μονοθεραπεία χρησιμοποιώντας μεθανοσουλφονικό οξύ με άλλους αναστολείς αρωματάσης χωρίς διασταυρούμενη αντίσταση, η οποία δεν έχει παρενέργειες των aminoglucan.

Μετά από του στόματος χορήγηση, αυτό απορροφάται γρήγορα από το γαστρεντερικό σωλήνα, η συγκέντρωση της κορυφής χρόνου της στο πλάσμα 1 ~ 1.5 ώρες, αλλά η διαφορά συγκέντρωσης μεμονωμένων αιχμής; ενδομυϊκή ένεση, μπορεί να συσσωρεύεται στο σημείο της ένεσης και απορροφώνται βραδέως. Εκτελεί μια διφασική διαδικασία εξάλειψης, η αρχική χρόνος ημίσειας ζωής της 2 προς την 4 ημέρες, Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της 5 προς την 10 ημέρες. Μετά από του στόματος χορήγηση κυρίως στο μεταβολισμό του ήπατος, ουριδίνη απέκκριση των μεταβολιτών γλυκοσίδης στη μορφή της ύπαρξης.

φορμεστάνη Εφαρμογή :

Θεραπεία του καρκίνου του μαστού:

Λόγω των ισχυρών δράσης οιστρογόνου-καταστολής του, formestanes έχει χρησιμοποιηθεί κλινικά για τη θεραπεία ασθενών με καρκίνο του μαστού σε αρκετές χώρες, συμπεριλαμβανομένης της Αγγλίας, Γερμανία, Ελβετία, Ισπανία, Αυστραλία, Νέα Ζηλανδία, Ιταλία, και τη Μαλαισία. Έχει αποδειχθεί ότι είναι μια αποτελεσματική επιλογή ως δεύτερη γραμμή άμυνας μετά την , ένας ανταγωνιστής υποδοχέα οιστρογόνου, απέτυχε να αποσπάσει μια θετική ανταπόκριση με τους ασθενείς, και παράγει μια συνολική απόκριση στατιστικά παρόμοια με όταν χορηγείται ως θεραπεία πρώτης γραμμής. Από την άποψη της συνολικής δραστικότητας, formestanes δεν είναι τόσο ισχυρά όσο τα εκλεκτικοί αναστολείς τρίτης γενιάς, όπως το Arimidex ή λετροζόλη .

Χρησιμοποιήστε για το Bodybuilding:

Η φορμεστάνη μπορεί να μειώσει SHBG έως 34%, η οποία θα αυξήσει τα επίπεδα της ελεύθερης. SHBG (Δεσμευτική σφαιρίνη ορμονών φύλου) είναι μια πρωτεΐνη που δεσμεύεται με στεροειδή φύλου, και τα καθιστά ανενεργά, για όσο χρονικό διάστημα SHBG είναι βέβαιο ότι θα τους. Υπάρχει μια διαφορά μεταξύ «δωρεάν’ , και «δεσμευμένο’ . Δωρεάν τεστοστερόνη είναι αυτό που έχει σημασία, έτσι μείωση SHBG θα αυξήσει την «ελεύθερη’ τεστοστερόνης. Υψηλότερες μέσα περισσότερη δύναμη, μυική μάζα, λιγότερο σωματικό λίπος, καλύτερη αίσθηση ευεξίας, και λίμπιντο.

φορμεστάνη Αναλύσεις :

Η πιο κοινή έκδοση του φορμεστάνη πωλούνται ήταν σε μορφή τοπική γέλη και δοσομετρήθηκε σε 100-200mgs ανά εφαρμογή. Οι χρήστες θα το εφαρμόσει σε καθαρό, ξηρό δέρμα και τρίψτε το καλά; συνήθως στους μηρούς ή άνω βραχίονες. Πήρε 1 προς την 5 λεπτά για να στεγνώσουν.

Η ενέσιμη μορφή για δύο λόγους καρκίνο του μαστού και bodybuilders είναι 125mgs δύο φορές την εβδομάδα ή 250mgs μία φορά την εβδομάδα.

Η φορμεστάνη COA :