Formestane (Laentron) Poudre (566-48-3)

Formestane (Laentron) Poudre (566-48-3)

Nom du produit: Formestanes
synonymes: 4-hydroxy-androst-4-ène-17-dione;4-hydroxy-delta(sub4)-androstènedione;4-Hydroxyandrost-4-ène-3,17-DIONE;4-hydroxyandrostènedione;4-Hydroxy-4-androstène-3,17-DIONE;4-Androstène-4-OL-3,17-DIONE;4-OHA;CGP-32349
CAS: 566-48-3
MF: C19H26O3
MW: 302.41
Aiguilles Propriétés chimiques
Utilisation Un médicament anti-tumeur. Un inhibiteur d'aromatase
antinéoplasique d'utilisation, inhibiteur de l'aromatase

Formestane Description:

Formestane est la deuxième génération d'inhibiteurs d'aromatase stéroïdiens irréversibles. Il inhibe l'aromatase responsable de la conversion des androgènes en œstrogènes, empêchant ainsi la production d'oestrogène. Le cancer du sein peut être sensible à l'oestrogène ou insensible. La plupart des cancers du sein sont sensibles aux oestrogènes. les cellules cancéreuses du sein estrogène sensibles dépendent de l'activité oestrogénique. Donc, suppression des oestrogènes du corps peut devenir un traitement efficace pour le cancer du sein sensible aux hormones.

Formestane est dédié au traitement des femmes ménopausées. Contrairement aux femmes préménopausées qui produisent le plus oestrogène dans les ovaires, les femmes ménopausées produisent la plupart des œstrogènes dans les tissus périphériques à l'aide de aromatases. Méthanesulfonamide inhibiteurs de l'aromatase peuvent aider à réduire la production d'œstrogènes en bloquant aromatase (c'est à dire, fixé au tissu des glandes mammaires) dans les tissus périphériques pour traiter le cancer du sein hormono-sensible.

Formestane est également connu sous le nom LENTARON, est un médicament anti-cancer, principalement utilisé pour le traitement du cancer du sein avancé chez les femmes ménopausées, aussi efficace pour le cancer de la prostate.

l'acide méthane-sulfonique est un dérivé de l'androstènedione, un inhibiteur de l'enzyme aromatique avec un amide d'hydroxyéthyle amino, est une hormone agent antinéoplasique. Dans des conditions physiologiques, il peut inhiber de manière compétitive la synthèse d'enzymes, résultant dans la biosynthèse réduit d'oestrogène dans le tissu, puis il travaille dans le cancer. Lorsque la croissance du tissu tumoral dépend de la présence d'œstrogènes, il est nécessaire d'éliminer les stimuli de croissance induite par l'œstrogène tumorales dans le but d'inhiber la croissance tumorale.

Le produit est plus sélectif que les isoflavones aminés, et son activité est un groupe amino-hydroxyéthylamine 100 à 1000 fois, n'inhibe pas la synthèse des hormones surrénales, sans qu'il soit nécessaire d'ajouter la cortisone et ainsi de suite. L'inhibition in vitro de l'aromatase du produit est 60 fois plus forte que celle de aminosuccinimide.

Quand il est utilisé seul, quand il est combiné avec goséréline (agoniste de l'hormone de libération des gonadotrophines), le médicament ne réduit pas de manière significative les taux d'œstrogènes préménopausées dans le sang des femmes, et l'inhibition des œstrogènes chez les femmes préménopausées L'effet est supérieur à celui de goséréline seul en utilisant l'acide méthane sulfonique avec d'autres inhibiteurs de l'aromatase sans résistance croisée, qui n'a pas d'effets secondaires de aminoglucan.

Après administration par voie orale, il est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, la concentration plasmatique du temps de pic 1 ~ 1.5 heures, mais la différence de concentration de pic individuel; injection intramusculaire, peut être accumulée dans le site d'injection et lentement absorbée. Il effectue un processus d'élimination biphasique, l'élimination demi-vie initiale de 2 à 4 journées, l'élimination demi-vie terminale de 5 à 10 journées. Après administration par voie orale principalement dans le métabolisme du foie, l'excrétion uridine des métabolites de glycosides sous la forme d'existence.

Formestane Application :

Le traitement du cancer du sein:

En raison de son action en supprimant l'oestrogène puissant, formestanes a été utilisé en clinique pour traiter les patients atteints de cancer du sein dans un certain nombre de pays, dont l'Angleterre, Allemagne, Suisse, Espagne, Australie, Nouvelle-Zélande, Italie, et la Malaisie. Il a été démontré être une option efficace en tant que deuxième ligne de défense après , un antagoniste de récepteur d'oestrogène, n'a pas réussi à obtenir une réponse positive avec les patients, et produit une réponse globale statistiquement similaire à lorsqu'il est administré en tant que thérapie de première intention. En termes de puissance globale, formestanes est pas aussi forte que les inhibiteurs sélectifs de troisième génération comme Arimidex ou Femara .

Utilisation pour culturisme:

Formestane peut abaisser SHBG jusqu'à 34%, ce qui augmentera les niveaux gratuits. SHBG (hormone binding globulin sexuelle) est une protéine qui se lie à des stéroïdes sexuels, et les rend inactifs, aussi longtemps que SHBG est lié à leur. Il y a une différence entre gratuit’ , et « lié’ . La testostérone libre est ce qui importe, abaissant ainsi SHBG augmentera gratuit’ testostérone. La hausse des moyens plus de force, masse musculaire, moins de graisse corporelle, meilleur sens de bien-être, et la libido.

Formestane Dosages :

La version la plus courante de formestane vendu était sous forme de gel topique et il a été administré à une dose 100-200mgs par application. Les utilisateurs se l'appliquer sur propre, la peau sèche et frottez à fond; généralement sur les cuisses ou les bras supérieurs. Ça a pris 1 à 5 minutes pour sécher.

La version injectable à des fins de cancer du sein et les culturistes est 125mgs deux fois par semaine ou une fois par semaine 250mgs.

formestane COA :