formestano (Laentron) Polvo (566-48-3)

formestano (Laentron) Polvo (566-48-3)

nombre del producto: Formestanes
sinónimos: 4-hidroxi-androst-4-eno-17-diona;4-hidroxi-delta(sub4)-androstenediona;4-Hidroxiandrost-4-eno-3,17-diona;4-hidroxiandrostenodiona;4-Hidroxi-4-androsteno-3,17-diona;4-Androsten-4-OL-3,17-diona;4-OHA;CGP-32349
CAS: 566-48-3
MF: C19H26O3
MW: 302.41
Propiedades químicas Agujas
Uso de un fármaco antitumoral. Un inhibidor de aromatasa
uso antineoplásico, inhibidor de la aromatasa

Descripción formestano:

Formestano es la segunda generación de inhibidores de la aromatasa esteroides irreversibles. Inhibe la aromatasa responsable de la conversión de andrógenos en estrógenos, evitando de este modo la producción de estrógenos. El cáncer de mama puede ser sensible al estrógeno o insensible. La mayoría de los cánceres de mama son sensibles a los estrógenos. células de cáncer de mama sensibles a los estrógenos son dependientes de la actividad estrogénica. Por lo tanto, eliminación de estrógenos del cuerpo puede llegar a ser un tratamiento eficaz para el cáncer de mama sensible a hormonas.

Formestano se dedica al tratamiento de mujeres posmenopáusicas. A diferencia de las mujeres premenopáusicas que producen la mayor cantidad de estrógenos en los ovarios, la mayoría de las mujeres posmenopáusicas producen estrógenos en los tejidos periféricos con la ayuda de aromatasas. inhibidores de la aromatasa metanosulfonamida pueden ayudar a reducir la producción de estrógeno mediante el bloqueo de la aromatasa (es decir, unido al tejido de la glándula mamaria) en los tejidos periféricos para tratar el cáncer de mama sensible a hormonas.

Formestano es también conocido como LENTARON, es un fármaco anti-cáncer, utilizado principalmente para el tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas, También eficaz para el cáncer de próstata.

El ácido metanosulfónico es un derivado androstenediona, un inhibidor de enzima aromático con amida de amino hidroxietil, es un agente antineoplásico hormonal. En condiciones fisiológicas, que puede inhibir competitivamente la síntesis de enzimas, lo que resulta en la biosíntesis de estrógenos reducida en el tejido, y entonces funciona en el cáncer. Cuando el crecimiento de tejido tumoral depende de la presencia de estrógeno, es necesario para eliminar los estímulos de crecimiento de estrógeno mediada tumorales con el fin de inhibir el crecimiento tumoral.

El producto es más selectiva que las isoflavonas de aminoácidos, y su actividad es amino-hidroxietilamina 100 a 1000 veces, no inhibe la síntesis de hormonas suprarrenales, sin la necesidad de añadir cortisona y así sucesivamente. La inhibición in vitro de la aromatasa del producto es 60 veces más fuerte que la de aminosuccinimide.

Cuando se utiliza solo, cuando se combina con goserelina (liberadora de gonadotropina agonista de la hormona), el fármaco no reduce significativamente los niveles de estrógeno en la sangre premenopáusicas de las mujeres, y la inhibición de estrógeno en mujeres premenopáusicas El efecto es mayor que la de goserelina solo usando ácido metanosulfónico con otros inhibidores de la aromatasa y sin resistencia cruzada, el que no tiene efectos secundarios de aminoglucan.

Después de la administración oral, se absorbe rápidamente por el tracto gastrointestinal, la concentración plasmática de la hora pico de 1 ~ 1.5 horas, pero la diferencia de concentración pico individual; inyección intramuscular, puede ser acumulado en el sitio de la inyección y se absorbe lentamente. Se realiza un proceso de eliminación bifásica, la eliminación inicial vida media de 2 a 4 dias, la media de eliminación terminal de la vida 5 a 10 dias. Después de la administración oral principalmente en el metabolismo del hígado, excreción de uridina de metabolitos de glicósido en la forma de existencia.

Aplicación formestano :

El tratamiento del cáncer de mama:

Debido a su potente acción supresora de estrógenos, formestanes se ha utilizado clínicamente para tratar pacientes con cáncer de mama en una serie de países, entre ellos Inglaterra, Alemania, Suiza, España, Australia, Nueva Zelanda, Italia, y Malasia. Se ha demostrado ser una opción efectiva como una segunda línea de defensa después de , un antagonista de receptor de estrógeno, no ha logrado obtener una respuesta positiva con los pacientes, y produce una respuesta global estadísticamente similar a cuando se administra como la terapia de primera línea. En términos de potencia global, formestanes no es tan fuerte como los inhibidores selectivos de la tercera generación, como Arimidex o Femara .

El uso para culturismo:

Formestano puede bajar hasta la SHBG 34%, lo que aumentará los niveles libres. SHBG (globulina fijadora de hormonas sexuales) es una proteína que se une a los esteroides sexuales, y los hace inactivos, durante el tiempo que la SHBG se une a ellas. Hay una diferencia entre ‘libre’ , y ‘atado’ . La testosterona libre es lo que importa, por lo que la reducción de SHBG se incrementará ‘libre’ testosterona. medios más altos más fuerza, masa muscular, menos grasa corporal, una mejor sensación de bienestar, y la libido.

Los ensayos formestano :

La versión más común de formestano vendido estaba en una forma de gel tópico y se dosificó a 100-200mgs por aplicación. Los usuarios que se aplicarían en limpio, piel seca y frote a fondo; generalmente en los muslos o los brazos. Tomó 1 a 5 minutos para secar.

La versión inyectable, tanto para fines de cáncer de mama y culturistas es 125mgs dos veces por semana o una vez por semana 250mgs.

formestano COA :