formestane (Laentron) ผง (566-48-3)

formestane (Laentron) ผง (566-48-3)

ชื่อผลิตภัณฑ์: Formestanes
ชื่อพ้อง: 4-ไฮดรอกซี-androst-4-ene-17-Dione;4-ไฮดรอกซีเดลต้า(sub4)-androstenedione;4-Hydroxyandrost-4-ENE-3,17-Dione;4-HYDROXYANDROSTENEDIONE;4-HYDROXY-4-Androstene-3,17-Dione;4-ANDROSTEN-4-OL-3,17-Dione;4-OHA;CGP-32349
CAS: 566-48-3
MF: C19H26O3
เมกะวัตต์: 302.41
เคมีคุณสมบัติเข็ม
การใช้ยาต้าน. ยับยั้ง aromatase
antineoplastic การใช้งาน, ยับยั้ง aromatase

formestane คำอธิบาย:

Formestane คือรุ่นที่สองของกลับไม่ได้ยับยั้ง aromatase เตียรอยด์. มันยับยั้ง aromatase ที่รับผิดชอบในการแปลงแอนโดรเจนเข้าไปในสโตรเจน, จึงช่วยป้องกันการผลิตสโตรเจน. โรคมะเร็งเต้านมอาจจะเป็นสโตรเจนที่สำคัญหรือตาย. โรคมะเร็งเต้านมส่วนใหญ่เป็นสโตรเจนที่มีความอ่อนไหว. เซลล์มะเร็งเต้านมสโตรเจนที่มีความสำคัญขึ้นอยู่กับกิจกรรม estrogenic. ดังนั้น, การกำจัดของสโตรเจนจากร่างกายจะกลายเป็นผลการรักษาโรคมะเร็งเต้านมฮอร์โมนที่มีความอ่อนไหว.

Formestane จะทุ่มเทให้กับการรักษาของผู้หญิงวัยหมดประจำเดือน. ซึ่งแตกต่างจากผู้หญิงวัยก่อนหมดประจำเดือนซึ่งเป็นผู้ผลิตสโตรเจนมากที่สุดในรังไข่, สตรีวัยหมดประจำเดือนผลิต estrogens มากที่สุดในเนื้อเยื่อรอบข้างด้วยความช่วยเหลือของ aromatases. สารยับยั้ง aromatase Methanesulfonamide สามารถช่วยลดการผลิตของสโตรเจนโดยการปิดกั้น aromatase (กล่าวคือ, ที่แนบมากับเนื้อเยื่อต่อมน้ำนม) ในเนื้อเยื่อต่อพ่วงในการรักษาโรคมะเร็งเต้านมฮอร์โมนที่มีความอ่อนไหว.

Formestane เป็นที่รู้จักกันยังเป็น lentaron, เป็นยาต้านมะเร็ง, ส่วนใหญ่จะใช้สำหรับการรักษาโรคมะเร็งเต้านมขั้นสูงในผู้หญิงวัยหมดประจำเดือน, นอกจากนี้ยังมีประสิทธิภาพสำหรับมะเร็งต่อมลูกหมาก.

กรด Methanesulfonic เป็นอนุพันธ์ androstenedione, ยับยั้งเอนไซม์อะโรมาติกกับ hydroxyethyl อะมิโนเอไมด์, เป็นฮอร์โมนตัวแทน antineoplastic. ภายใต้เงื่อนไขทางสรีรวิทยา, มันสามารถแข่งขันอาจยับยั้งการสังเคราะห์ของเอนไซม์, มีผลในการลดการสังเคราะห์สโตรเจนในเนื้อเยื่อ, และจากนั้นจะทำงานในการรักษามะเร็ง. เมื่อเจริญเติบโตของเนื้อเยื่อเนื้องอกขึ้นอยู่กับการปรากฏตัวของสโตรเจน, มันเป็นสิ่งจำเป็นที่จะกำจัดเนื้องอกโตรเจนพึ่งกระตุ้นการเจริญเติบโตในการสั่งซื้อในการยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอก.

ผลิตภัณฑ์ที่เป็นเลือกมากขึ้นกว่าคุณสมบัติคล้ายอะมิโน, และกิจกรรมของมันคืออะมิโน hydroxyethylamine 100 ไปยัง 1000 ครั้ง, ไม่ยับยั้งการสังเคราะห์ฮอร์โมนต่อมหมวกไต, โดยไม่จำเป็นต้องเพิ่มคอร์ติโซนและอื่น ๆ. การยับยั้งในหลอดทดลองของ aromatase ของผลิตภัณฑ์คือ 60 ครั้งดีกว่าที่ aminosuccinimide.

เมื่อมันถูกนำมาใช้เพียงอย่างเดียว, เมื่อมันถูกรวมกับ goserelin (gonadotropin ปล่อยฮอร์โมนตัวเอก), ยาเสพติดไม่ได้ช่วยลดระดับฮอร์โมนวัยก่อนหมดประจำเดือนในเลือดของผู้หญิง, และยับยั้งการสโตรเจนในผู้หญิงวัยก่อนหมดประจำเดือนผลที่ได้คือมากกว่าที่ goserelin เพียงอย่างเดียวโดยใช้กรด methanesulfonic กับสารยับยั้ง aromatase อื่น ๆ โดยไม่ต้องทนข้าม, ซึ่งไม่ได้มีผลข้างเคียงของ aminoglucan.

หลังจากที่การบริหารช่องปาก, จะถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วโดยระบบทางเดินอาหาร, ความเข้มข้นของพลาสม่าของเวลาที่จุดสูงสุดของ 1 ~ 1.5 ชั่วโมง, แต่แตกต่างที่เข้มข้นสูงสุดของแต่ละบุคคล; ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ, สามารถสะสมอยู่ในบริเวณที่ฉีดและดูดซึมอย่างช้าๆ. จะดำเนินการขั้นตอนการกำจัด biphasic, การกำจัดเริ่มต้นครึ่งชีวิตของ 2 ไปยัง 4 วัน, การกำจัดขั้วครึ่งชีวิตของ 5 ไปยัง 10 วัน. หลังจากที่การบริหารช่องปากส่วนใหญ่ในการเผาผลาญที่ตับ, การขับถ่าย uridine ของสารไกลโคไซด์ในรูปแบบของการดำรงอยู่.

แอพลิเคชัน formestane :

การรักษามะเร็งเต้านม:

เพราะการกระทำของสโตรเจนที่มีศักยภาพของการปราบปราม, formestanes ถูกนำมาใช้ทางการแพทย์เพื่อรักษาผู้ป่วยโรคมะเร็งเต้านมในหลายประเทศรวมทั้งอังกฤษ, ประเทศเยอรมัน, ประเทศสวิสเซอร์แลนด์, สเปน, ออสเตรเลีย, นิวซีแลนด์, อิตาลี, และมาเลเซีย. มันได้รับการแสดงจะเป็นตัวเลือกที่มีประสิทธิภาพเป็นบรรทัดที่สองของการป้องกันหลัง , ศัตรูรับฮอร์โมน, ล้มเหลวที่จะล้วงเอาการตอบสนองในเชิงบวกกับผู้ป่วย, และก่อให้เกิดการตอบสนองโดยรวมสถิติคล้ายกับเมื่อผู้เป็นบำบัดบรรทัดแรก. ในแง่ของความแข็งแรงโดยรวม, formestanes ไม่เป็นที่แข็งแกร่งเป็นสารยับยั้งการคัดเลือกรุ่นที่สามเช่น Arimidex หรือเฟมารา .

ใช้สำหรับการเพาะกาย:

Formestane สามารถลด SHBG ถึง 34%, ซึ่งจะเพิ่มระดับฟรี. SHBG (ฮอร์โมนเพศโกลบูลิผูกพัน) เป็นโปรตีนที่จับกับเตียรอยด์มีเพศสัมพันธ์, และทำให้พวกเขาไม่ได้ใช้งาน, นานเท่าที่ SHBG ถูกผูกไว้กับพวกเขา. มีความแตกต่างระหว่าง ‘ฟรี’ , และ ‘ที่ถูกผูกไว้’ . ฮอร์โมนเพศชายฟรีคือสิ่งที่สำคัญ, เพื่อลด SHBG จะเพิ่มขึ้น ‘ฟรี’ ฮอร์โมนเพศชาย. วิธีการที่สูงขึ้นความแข็งแรงมากขึ้น, มวลกล้ามเนื้อ, ไขมันในร่างกายน้อยลง, ความรู้สึกที่ดีของความเป็นอยู่, และความใคร่.

formestane ตรวจ :

รุ่นที่พบมากที่สุดของ formestane ขายอยู่ในรูปแบบเจลทาและมันก็ยาที่ต่อโปรแกรมประยุกต์ 100-200mgs. ผู้ใช้จะใช้มันบนสะอาด, ผิวแห้งและถูในอย่างทั่วถึง; มักจะอยู่บนต้นขาหรือแขนส่วนบน. มันต้องใช้เวลา 1 ไปยัง 5 นาทีให้แห้ง.

รุ่นฉีดสำหรับทั้งวัตถุประสงค์มะเร็งเต้านมและการเพาะกายเป็น 125mgs สองครั้งต่อสัปดาห์หรือ 250mgs สัปดาห์ละครั้ง.

Formestane COA :