форместан (Laentron) порошок (566-48-3)

форместан (Laentron) порошок (566-48-3)

Назва продукту: Formestanes
Синоніми: 4-гідрокси-андроста-4-ен-17-діон;4-гідрокси-дельта(sub4)-андростендион;4-Гідроксіандрост-4-ен-3,17-діон;4-HYDROXYANDROSTENEDIONE;4-Гідрокси-4-андростен-3,17-діон;4-Андростен-4-ПР-3,17-діон;4-OHA;CGP-32349
CAS: 566-48-3
MF: C19H26O3
МВт: 302.41
Хімічні властивості голки
Використання протипухлинний препарат. інгібітор ароматази
протипухлинні Використання, інгібітор ароматази

форместан Опис:

Форместан чи в другому поколінні необоротних інгібіторів стероїдних ароматази. Він пригнічує ароматази, відповідальні за перетворення андрогенів в естрогени, запобігаючи тим самим вироблення естрогену. Рак молочної залози може бути естроген-чутливих чи нечутливим. Більшість випадків раку молочної залози є естроген-чутливих. Естроген-чутливі клітини раку молочної залози залежить від естрогенної активності. тому, видалення естрогену з організму може стати ефективним засобом для лікування гормонально-чутливого раку молочної залози.

Форместан присвячений лікуванню жінок в постменопаузі. На відміну від жінок в пременопаузі, які виробляють найбільшу кількість естрогену в яєчниках, жінки в постменопаузі, виробляють найбільшу кількість естрогенів в периферичних тканинах за допомогою aromatases. Метансульфонамід інгібітори ароматази можуть допомогти зменшити вироблення естрогену шляхом блокування ароматази (тобто, прикріплені до тканини молочної залози) в периферичних тканинах для лікування гормону-чутливого раку молочної залози.

Форместан також відомий як lentaron, це засіб проти раку, в основному використовуються для лікування поширеного раку молочної залози у жінок в постменопаузі, також ефективний при раку простати.

Метансульфонова кислота являє собою похідний андростендион, інгібітор ферменту ароматичного з амино- гідроксиетил аміду, це гормон, протипухлинний агент. У фізіологічних умовах, він може конкурентно пригнічує синтез ферментів, що призводить до зниження біосинтезу естрогенів в тканини, а потім він працює при раку. Коли зростання пухлинної тканини залежить від присутності естрогенів, необхідно виключити пухлинні естроген-опосередковану стимул зростання для того, щоб пригнічувати ріст пухлини.

Продукт є більш селективним, ніж амінокислотами ізофлавонів, і його активність являє собою аміно-гідроксіетіламін 100 в 1000 раз, не пригнічує синтез гормонів кори надниркових залоз, без необхідності додавання кортизону і т.д.. Інгібування ін вітро ароматази продукту є 60 разів сильніше, ніж у aminosuccinimide.

Коли він використовується в поодинці, коли вона поєднується з гозереліна (гонадотропін-рилізинг гормону агонист), препарат не чинить істотне зниження пременопаузи рівнів естрогену в крові жінок, і естроген інгібування у жінок в пременопаузі ефекту більше, ніж гозереліна поодинці з використанням метансульфонової кислоти з іншими інгібіторами ароматази без перехресної стійкості, яка не має побічних ефектів aminoglucan.

після перорального, він швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, концентрація в плазмі пікового часу 1 ~ 1.5 годин, але різниця в концентрації індивідуального піку; внутрішньом'язовіін'єкції, може накопичуватися в місці ін'єкції і повільно всмоктується. Він виконує двофазний процес ліквідації, початкова напіввиведення з 2 в 4 днів, термінал напіввиведення з 5 в 10 днів. Після перорального введення, головним чином, в печінці метаболізму, уридин екскреції глікозид метаболітів в формі існування.

форместан Застосування :

Лікування раку молочної залози:

Через свого потужного естроген пригнічує дію, formestanes використовується в клініці для лікування хворих на рак молочної залози в ряді країн, включаючи Англію, Німеччина, Швейцарія, Іспанія, Австралія, Нова Зеландія, Італія, і Малайзії. Було показано, що ефективний варіант в якості другої лінії оборони після , антагоніст рецептора естрогену, не вдалося отримати позитивну відповідь з пацієнтами, і виробляє загальну реакцію, аналогічну статистично при введенні в якості терапії першої лінії. З точки зору загальної ефективності, formestanes не такий сильний, як селективні інгібітори третього покоління, такі як Arimidex або Femara .

Використовуйте для бодібілдингу:

Форместан може знизити SHBG до 34%, що призведе до збільшення рівня вільного. SHBG (зв'язує статеві гормони глобулін) являє собою білок, який зв'язується з статевих стероїдів, і робить їх неактивними, до тих пір, поки SHBG пов'язаний з ними. Існує різниця між «безкоштовно’ , і «оцінка’ . Вільний тестостерон є те, що має значення, тому зниження ГЗСС буде збільшуватися «безкоштовно’ тестостерон. Вищі кошти більше сил, м'язова маса, менше жиру тіла, краще відчуття благополуччя, і лібідо.

форместан Assays :

Найбільш поширений варіант форместан був проданий в топічної формі гелю і вводили в 100-200mgs для кожної програми. Користувачі будуть застосовувати його на чистий, сухість шкіри і втирають в ретельно; як правило, на стегнах або передпліч. знадобилося 1 в 5 хвилин, щоб висушити.

Ін'єкційна версія для обох цілей раку молочної залози і культуристів 125mgs два рази в тиждень або 250mgs один раз в тиждень.

форместан COA :