formestano (Laentron) Polvere (566-48-3)

formestano (Laentron) Polvere (566-48-3)

nome del prodotto: Formestanes
Sinonimi: 4-idrossi-androst-4-ene-17-dione;4-idrossi-delta(SUB4)-androstenedione;4-HYDROXYANDROST-4-ENE-3,17-dione;4-hydroxyandrostenedione;4-Idrossi-4-androstene-3,17-dione;4-Androsten-4-OL-3,17-dione;4-OHA;CGP-32349
CAS: 566-48-3
MF: C19H26O3
MW: 302.41
Proprietà chimiche Aghi
Uso Un farmaco antitumorale. Un inibitore dell'aromatasi
antineoplastico Usage, inibitore dell'aromatasi

formestano Descrizione:

Formestano è la seconda generazione di inibitori dell'aromatasi irreversibili steroidi. Inibisce l'aromatasi responsabile per la conversione degli androgeni in estrogeni, impedendo così la produzione di estrogeni. Il cancro al seno può essere estrogeno-sensibili o insensibili. La maggior parte dei tumori al seno sono estrogeno-sensibili. le cellule del cancro al seno estrogeno-sensibili dipendono attività estrogenica. Perciò, la rimozione di estrogeni dal corpo può diventare un trattamento efficace per il cancro al seno ormono-sensibile.

Formestano è dedicato al trattamento delle donne in post-menopausa. A differenza delle donne in pre-menopausa che producono il maggior numero di estrogeni nelle ovaie, donne in postmenopausa producono maggior estrogeni in tessuti periferici, con l'aiuto di aromatasi. inibitori dell'aromatasi metansolfonammide possono contribuire a ridurre la produzione di estrogeni bloccando dell'aromatasi (vale a dire, attaccato al tessuto ghiandola mammaria) nei tessuti periferici per trattare il cancro al seno ormone-sensibile.

Formestano è anche conosciuto come lentaron, è un farmaco anti-cancro, utilizzato principalmente per il trattamento del carcinoma mammario avanzato nelle donne in postmenopausa, anche efficace per il cancro alla prostata.

acido metansolfonico è un derivato androstenedione, un inibitore dell'enzima aromatico con ammino idrossietil ammide, è un agente antineoplastico ormone. In condizioni fisiologiche, può competitivamente inibire la sintesi di enzimi, con conseguente riduzione della biosintesi degli estrogeni nel tessuto, e allora funziona nel cancro. Quando la crescita del tessuto tumorale dipende dalla presenza di estrogeni, è necessario eliminare tumorali estrogeno-mediata stimoli di crescita al fine di inibire la crescita tumorale.

Il prodotto è più selettivo di isoflavoni amminoacidi, e la sua attività è amino-idrossietilammina 100 a 1000 volte, non inibisce la sintesi di ormoni surrenali, senza la necessità di aggiungere il cortisone e così via. L'inibizione in vitro dell'aromatasi del prodotto è 60 volte più forte di quella di aminosuccinimide.

Quando viene usato da solo, quando è combinato con goserelin (agonista dell'ormone di rilascio delle gonadotropine), il farmaco non riduce in modo significativo i livelli di estrogeni pre-menopausa nel sangue delle donne, e inibizione estrogeni nelle donne in pre-menopausa L'effetto è maggiore di quella di Goserelin solo con acido metansolfonico con altri inibitori dell'aromatasi senza resistenza crociata, che non ha effetti collaterali di aminoglucan.

Dopo somministrazione per via orale, viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale, la concentrazione plasmatica del tempo di picco 1 ~ 1.5 ore, ma la differenza di concentrazione singolo picco; iniezione intramuscolare, può essere accumulato nel sito di iniezione e lentamente assorbita. Si esegue un processo di eliminazione bifasico, eliminazione emivita iniziale di 2 a 4 giorni, eliminazione emivita di 5 a 10 giorni. Dopo somministrazione orale principalmente nel metabolismo epatico, l'escrezione di metaboliti uridina glicosidi nella forma di esistenza.

formestano Application :

Trattamento del carcinoma mammario:

A causa della sua potente azione estrogeno-soppressione, formestanes è stato usato in clinica per il trattamento di pazienti con carcinoma mammario in un certo numero di paesi tra cui Inghilterra, Germania, Svizzera, Spagna, Australia, Nuova Zelanda, Italia, e Malesia. Essa ha dimostrato di essere un'opzione efficace come una seconda linea di difesa dopo , un antagonista del recettore degli estrogeni, non è riuscita a suscitare una risposta positiva con i pazienti, e produce una risposta globale statisticamente simile a quando somministrato come terapia di prima linea. In termini di potenza complessiva, formestanes non è così forte come inibitori selettivi terza generazione come Arimidex o Femara .

Uso per Bodybuilding:

Formestano può abbassare fino a SHBG 34%, che consentirà di aumentare i livelli di libere. SHBG (ormone sessuale globulina legante) è una proteina che si lega al steroidi sessuali, e li rende inattive, per tutto il tempo SHBG è destinata a loro. C'è una differenza tra ‘gratis’ , e ‘legato’ . testosterone libero è ciò che conta, quindi abbassare SHBG aumenterà ‘libera’ testosterone. significa maggiore più forza, massa muscolare, meno grasso corporeo, migliore sensazione di benessere, e la libido.

formestano Assays :

La versione più comune formestano venduta era in una forma di gel topico ed è stato dosato a 100-200mgs per domanda. Gli utenti avrebbero applicarlo sul pulito, la pelle secca e strofinare a fondo; generalmente sulle cosce o del braccio. Ci è voluto 1 a 5 minuti per asciugare.

La versione iniettabile sia per scopi di cancro al seno e culturisti è 125mgs due volte a settimana o 250mgs una volta a settimana.

formestano COA :