форместан (Laentron) порошок (566-48-3)

форместан (Laentron) порошок (566-48-3)

наименование товара: Formestanes
Синонимы: 4-гидрокси-андрост-4-ен-17-дион;4-гидрокси-дельта(sub4)-андростендион;4-Гидроксиандрост-4-ен-3,17-дион;4-HYDROXYANDROSTENEDIONE;4-Гидрокси-4-андростен-3,17-дион;4-Андростен-4-ПР-3,17-дион;4-OHA;CGP-32349
CAS: 566-48-3
MF: C19H26O3
МВт: 302.41
Химические свойства иглы
Использование противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы
противоопухолевые Использование, ингибитор ароматазы

форместан Описание:

Форместан ли второе поколение необратимых ингибиторов стероидных ароматазы. Он подавляет ароматазы, ответственные за превращение андрогенов в эстрогены, предотвращая тем самым выработку эстрогена. Рак молочной железы может быть эстроген-чувствительным или нечувствительным. Большинство случаев рака молочной железы являются эстроген-чувствительных. Эстроген-чувствительные клетки рака молочной железы зависит от эстрогенной активности. Следовательно, удаление эстрогена из организма может стать эффективным средством для лечения гормонально-чувствительного рака молочной железы.

Форместан посвящен лечению женщин в постменопаузе. В отличие от женщин в пременопаузе, которые производят наибольшее количество эстрогена в яичниках, женщины в постменопаузе, производят наибольшее количество эстрогенов в периферических тканях с помощью aromatases. Метансульфонамид ингибиторы ароматазы могут помочь уменьшить выработку эстрогена путем блокирования ароматазы (т.е., прикреплены к ткани молочной железы) в периферических тканях для лечения гормона-чувствительного рака молочной железы.

Форместан также известен как lentaron, это средство против рака, в основном используются для лечения распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, также эффективен при раке простаты.

Метансульфоновая кислота представляет собой производный андростендион, ингибитор фермента ароматического с амино- гидроксиэтил амида, это гормон, противоопухолевый агент. В физиологических условиях, он может конкурентно ингибирует синтез ферментов, что приводит к снижению биосинтеза эстрогенов в ткани, а затем он работает при раке. Когда рост опухолевой ткани зависит от присутствия эстрогенов, необходимо исключить опухолевые эстроген-опосредованную стимул роста для того, чтобы ингибировать рост опухоли.

Продукт является более селективным, чем аминокислотами изофлавонов, и его активность представляет собой амино-гидроксиэтиламин 100 в 1000 раз, не ингибирует синтез гормонов коры надпочечников, без необходимости добавления кортизона и т.д.. Ингибирование ин витро ароматазы продукта является 60 раз сильнее, чем у aminosuccinimide.

Когда он используется в одиночку, когда она сочетается с гозерелином (гонадотропин-рилизинг гормона агонист), препарат не оказывает существенное снижение пременопаузы уровней эстрогена в крови женщин, и эстроген ингибирование у женщин в пременопаузе эффекта больше, чем гозерелина в одиночку с использованием метансульфоновой кислоты с другими ингибиторами ароматазы без перекрестной устойчивости, которая не имеет побочных эффектов aminoglucan.

После перорального, он быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, концентрация в плазме пикового времени 1 ~ 1.5 часов, но разница в концентрации индивидуального пика; внутримышечные инъекции, может накапливаться в месте инъекции и медленно всасывается. Он выполняет двухфазный процесс ликвидации, начальная полувыведения из 2 в 4 дней, терминал полувыведения из 5 в 10 дней. После перорального введения, главным образом, в печени метаболизма, уридин экскреции гликозид метаболитов в форме существования.

форместан Применение :

Лечение рака молочной железы:

Из-за своего мощного эстроген подавляет действие, formestanes используется в клинике для лечения больных раком молочной железы в ряде стран, включая Англию, Германия, Швейцария, Испания, Австралия, Новая Зеландия, Италия, и Малайзии. Было показано, что эффективный вариант в качестве второй линии обороны после , антагонист рецептора эстрогена, не удалось получить положительный ответ с пациентами, и производит общую реакцию, аналогичную статистически при введении в качестве терапии первой линии. С точки зрения общей эффективности, formestanes не так силен, как селективные ингибиторы третьего поколения, такие как Arimidex или Femara .

Используйте для бодибилдинга:

Форместан может понизить SHBG до 34%, что приведет к увеличению уровня свободного. SHBG (связывающий половые гормоны глобулин) представляет собой белок, который связывается с половых стероидов, и делает их неактивными, до тех пор, пока SHBG связан с ними. Существует разница между «бесплатно’ , и «оценка’ . Свободный тестостерон является то, что имеет значение, поэтому снижения ГСПГ будет увеличиваться «бесплатно’ тестостерон. Высшие средства больше сил, мышечная масса, меньше жира тела, лучше чувство благополучия, и либидо.

форместан Assays :

Наиболее распространенный вариант форместаны был продан в топической форме геля и вводили в 100-200mgs для каждого приложения. Пользователи будут применять его на чистый, сухость кожи и втирают в тщательно; как правило, на бедрах или предплечий. Это заняло 1 в 5 минут, чтобы высушить.

Инъекционная версия для обоего целей рака молочной железы и культуристов 125mgs два раза в неделю или 250mgs один раз в неделю.

Форместан COA :