formestane (Laentron) Proszek (566-48-3)

formestane (Laentron) Proszek (566-48-3)

Nazwa produktu: Formestanes
Synonimy: 4-hydroksy-androst-4-eno-17-dion;4-hydroksy-delta(sub4)-androstendionu;4-Hydroksyandrost-4-eno-3,17-dion;4-HYDROXYANDROSTENEDIONE;4-Hydroksy-4-Androstene-3,17-dion;4-Androsten-4-ol-3,17-dion;4-OHA;CGP-32349
CAS: 566-48-3
MF: C19H26O3
MW: 302.41
Właściwości chemiczne Igły
Wykorzystanie lek przeciwnowotworowy. Inhibitor aromatazy
wykorzystanie przeciwnowotworowym, inhibitory aromatazy

formestane Opis:

Formestane Czy druga generacja nieodwracalnych steroidowych inhibitorów aromatazy. Hamuje aromatazy odpowiedzialny za przemianę androgenów w estrogeny, co uniemożliwia wytwarzanie estrogenów. Rak sutka może być estrogenów wrażliwe lub niewrażliwe. Większość nowotworów piersi są wrażliwe na estrogen. Komórki raka piersi wrażliwych na estrogeny są zależne od aktywności estrogenowej. W związku z tym, Usunięcie estrogenów z organizmu może stać się skutecznym sposobem leczenia hormonem wrażliwej raka piersi.

Formestane poświęcona jest leczeniu kobiet po menopauzie. W przeciwieństwie do kobiet przed menopauzą, które produkują najwięcej estrogenów w jajnikach, Większość kobiet po menopauzie wytwarzają estrogenów w tkankach obwodowych za pomocą aromatases. Metanosulfonamidu inhibitory aromatazy mogą pomóc zmniejszyć produkcję estrogenów poprzez blokowanie aromatazy (to znaczy, przyłączony do tkanki gruczołu sutkowego) w tkankach obwodowych w leczeniu hormonowrażliwego raka piersi.

Formestane jest również znany jako Lentaron, jest lekiem przeciwrakowym, stosowany głównie w leczeniu zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, również skuteczne w przypadku raka prostaty.

kwasu metanosulfonowego pochodną androstendionu, aromatyczny inhibitor enzymu z aminoamidu hydroksyetylo, Jest to hormon środek przeciwnowotworowy. W warunkach fizjologicznych, może kompetycyjnie hamują syntezę enzymów, powodując zmniejszenie biosyntezę estrogenów w tkance, i to działa w raku. Podczas wzrostu tkanek nowotworowych zależy od obecności estrogenów, jest to niezbędne do usunięcia guza pośredniczą estrogeny stymulacji wzrostu w celu zahamowania wzrostu guza.

Produkt ten jest bardziej selektywny niż izoflawonów aminowych, i jego aktywność amino-hydroksyetyloamina 100 do 1000 czasy, nie hamuje syntezę hormonów nadnerczy, bez konieczności dodawania kortyzonu i tak dalej. Inhibitowanie aromatazy in vitro produktu jest 60 razy silniejsze niż aminosuccinimide.

Gdy jest stosowany sam, gdy jest ona połączona z goserelina (agonista gnrh), lek nie wpływa znacząco obniżyć poziom estrogenu przed menopauzą we krwi kobiet, oraz hamowanie estrogenu u kobiet przed menopauzą działanie jest większe niż goserelina sam stosując ester z innymi inhibitorami aromatazy bez oporności krzyżowej, który nie ma skutków ubocznych aminoglucan.

Po podaniu doustnym, jest szybko wchłaniane w przewodzie żołądkowo-jelitowym, stężenie w osoczu od czasu szczytowej 1 ~ 1.5 godziny, ale różnica stężenia jednostka pik; domięśniowe, mogą być gromadzone w miejscu wstrzyknięcia i powoli wchłaniane. Wykonuje dwufazowej procesu eliminacji, początkowy okres połowicznej eliminacji z 2 do 4 dni, eliminacja końcowy okres półtrwania 5 do 10 dni. Po podaniu doustnym, głównie w metabolizmie wątroby, urydyny wydalanie metabolitów glikozydowych w postaci istnienia.

formestane Application :

Leczenie raka piersi:

Ze względu na jej silne działanie estrogenów tłumienia, formestanes została wykorzystana klinicznie w leczeniu chorych na raka piersi w wielu krajach, w tym w Anglii, Niemcy, Szwajcaria, Hiszpania, Australia, Nowa Zelandia, Włochy, i Malezja. Okazało się być skutecznym rozwiązaniem w drugiej linii obrony w , antagonista receptora estrogenu, nie udało się wywołać pozytywną reakcję z pacjentami, i wytwarza całkowitą reakcję statystycznie podobne, kiedy podawane jako terapia pierwszego rzutu. Pod względem ogólnej siły, formestanes nie jest tak silne jak selektywne inhibitory trzeciej generacji, takie jak Arimidex lub Femara .

Służy do Kulturystyce:

Formestane SHBG może obniżyć się do 34%, co zwiększy poziom wolnego. SHBG (SHBG) jest białkiem, które wiąże się z hormonów płciowych, i czyni je nieaktywne, tak długo, jak SHBG wiąże się z nimi. Jest różnica pomiędzy „wolne’ , i „bound’ . Wolnego testosteronu jest to, co się liczy, więc obniżenie SHBG wzrośnie „wolne’ testosteron. Wyższe środki bardziej wytrzymałość, masa mięśniowa, mniej tkanki tłuszczowej, lepsze samopoczucie, i libido.

formestane Testy :

Najbardziej rozpowszechnioną wersję formestan sprzedawany jest w postaci żelu do stosowania miejscowego i dozowano w przypadku stosowania 100-200mgs. Użytkownicy będą stosować go na czysty, suchość skóry i wetrzyj dokładnie; zwykle na udach i ramionach. To zajęło 1 do 5 minuty do wyschnięcia.

Wersja do wstrzykiwania zarówno w celach raka piersi i kulturystów jest 125mgs dwa razy w tygodniu lub raz w tygodniu 250mgs.

formestane COA :