formestane (Laentron) مسحوق (566-48-3)
اسم المنتج: Formestanes
مرادفات: 4-هيدروكسي-androst-4-إيني-17-ديون;4-هيدروكسي دلتا(sub4)-الاندروستيرون;4-HYDROXYANDROST-4-ENE-3،17-DIONE;4-HYDROXYANDROSTENEDIONE;4-هيدروكسي-4-أندروستين-3،17-DIONE;4-ANDROSTEN-4-OL-3،17-DIONE;4-OHA;CGP-32349
CAS: 566-48-3
MF: C19H26O3
MW: 302.41
خصائص إبر الكيميائية
استخدام أحد الأدوية المضادة للورم. مثبطات الهرمونات
استخدام موانع الأورام, الهرمونات المانع
formestane الوصف:
Formestane هل الجيل الثاني من مثبطات الهرمونات الستيرويدية التي لا رجعة فيها. وهو يحول دون الهرمونات المسؤول عن تحويل الأندروجين إلى إستروجين, وبالتالي منع إنتاج هرمون الاستروجين. قد يكون سرطان الثدي الاستروجين حساسة أو غير حساسة. وهرمون الاستروجين حساسة معظم سرطانات الثدي. خلايا سرطان الثدي حساسة لهرمون الاستروجين التي تعتمد على النشاط استروجين. وبالتالي, إزالة هرمون الاستروجين من الجسم يمكن أن تصبح علاجا فعالا لسرطان الثدي هرمون حساسة.
وتكرس Formestane لعلاج النساء بعد سن اليأس. على عكس النساء قبل انقطاع الطمث الذين ينتجون معظم هرمون الاستروجين في المبيضين, النساء بعد سن اليأس تنتج معظم هرمون الاستروجين في الأنسجة الطرفية مع مساعدة من aromatases. مثبطات الهرمونات Methanesulfonamide يمكن أن تساعد في الحد من إنتاج هرمون الاستروجين عن طريق منع الهرمونات (أي, تعلق على أنسجة الغدة الثديية) في الأنسجة الطرفية لعلاج سرطان الثدي هرمون حساسة.
Formestane ومن المعروف أيضا باسم lentaron, هو دواء مضاد للسرطان, تستخدم أساسا لعلاج سرطان الثدي المتقدم في النساء بعد سن اليأس, أيضا فعالة للكشف عن سرطان البروستاتا.
حمض Methanesulfonic هو مشتق الاندروستيرون, مثبطات إنزيم العطرية مع أميد الأمينية هيدروكسي, هو هرمون كيل الأورام. في ظل الظروف الفسيولوجية, قد تمنع تنافسي تخليق انزيمات, مما أدى إلى انخفاض الحيوي هرمون الاستروجين في الأنسجة, وبعد ذلك يعمل في السرطان. عندما يعتمد نمو أنسجة الورم على وجود هرمون الاستروجين, فمن الضروري للقضاء على الورم محفزات النمو بوساطة هرمون الاستروجين وذلك لمنع نمو الورم.
والمنتج هو أكثر انتقائية من الايسوفلافون الأمينية, ونشاطها هو الأمينية hydroxyethylamine 100 إلى 1000 مرات, لا تمنع تركيب هرمونات الغدة الكظرية, دون الحاجة لإضافة الكورتيزون وهلم جرا. تثبيط الهرمونات في المختبر من المنتج هو 60 مرات أقوى من تلك التي aminosuccinimide.
عند استخدامه وحده, عندما يتم دمجها مع غوسيريلين (هرمون مطلق لموجهة الغدد التناسلية ناهض), الدواء لا يقلل بشكل كبير من مستويات هرمون الاستروجين قبل انقطاع الطمث في الدم للمرأة, وتثبيط هرمون الاستروجين في النساء قبل انقطاع الطمث تأثير أكبر من ذلك من غوسيريلين وحدها باستخدام حمض methanesulfonic مع مثبطات الهرمونات الأخرى دون مقاومة عبر, والتي لا يكون لها آثار جانبية من aminoglucan.
بعد تناوله عن طريق الفم, يمتص بسرعة من قبل الجهاز الهضمي, تركيز البلازما من وقت الذروة من 1 ~ 1.5 ساعات, ولكن الفرق ذروة التركيز الفردية; الحقن العضلي, يمكن المتراكمة في موقع الحقن، ويمتص ببطء. ينفذ عملية القضاء ثنائية الطور, القضاء الأولي نصف عمر 2 إلى 4 أيام, القضاء محطة نصف عمر 5 إلى 10 أيام. بعد تناوله عن طريق الفم بشكل رئيسي في عملية الأيض في الكبد, إفراز يوريدين الأيض الأنتراكينون في شكل الوجود.
formestane التطبيق :
علاج سرطان الثدي:
بسبب عملها الذي يكبت الاستروجين قوية, وقد استخدم formestanes سريريا لعلاج مرضى سرطان الثدي في عدد من الدول من بينها إنجلترا, ألمانيا, سويسرا, إسبانيا, أستراليا, نيوزيلاندا, إيطاليا, وماليزيا. وقد تبين أن يكون خيارا فعالا كخط دفاع ثان بعد , لمستقبلات هرمون الاستروجين, فشلت للحصول على رد إيجابي مع المرضى, وتنتج استجابة شاملة مماثلة إحصائيا عندما تدار مثل العلاج الخط الأول. من حيث قوة الشاملة, formestanes ليست قوية مثل انتقائية مثبطات الجيل الثالث مثل أو Arimidex تحت اسم فيمارا .
استخدام لكمال الاجسام:
Formestane يستطيع خفض SHBG تصل إلى 34%, الأمر الذي سيزيد مستويات المجانية. SHBG (هرمون الجنس الجلوبيولين ملزم) هو البروتين الذي يربط المنشطات الجنسية, ويجعلها غير نشطة, لطالما SHBG لا بد لهم. هناك فرق بين "مجانا’ , و "ملزمة’ . هرمون التستوستيرون الحر هو ما يهم, لذلك خفض SHBG ستزيد 'الحرة’ هرمون التستوستيرون. يعني ارتفاع أكثر قوة, كتلة العضلات, أقل من الدهون في الجسم, شعور أفضل لرفاهية, والرغبة الجنسية.
formestane فحوصات :
والنسخة الأكثر شيوعا من formestane تباع في شكل هلام موضعي ومداوي ذلك في 100-200mgs في تطبيق. سيكون للمستخدمين تطبيق ذلك على نظيفة, جفاف الجلد وفرك في دقيق; عادة على الفخذين أو الذراعين. استغرق 1 إلى 5 دقائق حتى يجف.
النسخة حقن للأغراض سرطان الثدي وكمال الاجسام هو 125mgs مرتين في الأسبوع أو 250mgs مرة واحدة في الأسبوع.
Formestane COA :
| عناصر الاختبار | تخصيص | النتائج |
| وصف | أبيض أو أبيض تقريبا مسحوق بلوري | بودرة بيضاء |
| هوية | A.B. | إيجابي |
| فحص | 97.0~ 103.0٪ | 99.3% |
| دوران محدد | +101° ~ + 105 ° | +102.6° |
| خسارة على تجفيف | 1.0%ماكس | 0.27% |
| نقطة الانصهار | 153~ 157 ° C | 153.0~ 155.0 ° C |
| الشوائب المتطايرة العضوية | يلبي متطلبات. | يتوافق |
| مواد ذات صلة | يلبي متطلبات. | يتوافق |
| المذيبات المتبقية | يلبي متطلبات. | يتوافق |
| حجم الجسيمات | 100% ≤ 20 ميكرون | يتوافق |
| استنتاج | مواصفات تتوافق مع معيار USP35 | |
رو تشن
مدير المبيعات