Formestane (Laentron) Pulver (566-48-3)

Formestane (Laentron) Pulver (566-48-3)

Produktname: Formestanes
Synonyme: 4-hydroxy-androst-4-en-17-dion;4-hydroxy-Delta(sub4)-Androstendion;4-Hydroxyandrost-4-en-3,17-dion;4-Hydroxyandrostendion;4-Hydroxy-4-androsten-3,17-dion;4-Androsten-4-OL-3,17-dion;4-OHA;CGP-32349
CAS: 566-48-3
MF: C19H26O3
MW: 302.41
Chemische Eigenschaften Needles
Usage Eines Antitumormittel. Ein Aromatasehemmer
Usage antineoplastischen, Aromatasehemmer

Formestane Beschreibung:

Formestane ist die zweite Generation von irreversiblen Steroid Aromatasehemmer. Es hemmt die Aromatase verantwortlich für Androgen in Östrogen umzuwandeln, wodurch verhindert Östrogen-Produktion. Brustkrebs kann Östrogen-sensitive oder unempfindlich sein. Die meisten Mammakarzinome sind Östrogen-sensitive. Östrogen-sensitiven Brustkrebszellen sind abhängig von östrogene Aktivität. Deshalb, Entfernung von Östrogen aus dem Körper kann eine wirksame Behandlung von hormonempfindlichen Brustkrebs worden.

Formestane ist auf die Behandlung von postmenopausalen Frauen gewidmet. Im Gegensatz zu prämenopausalen Frauen, die die meisten Östrogen in den Eierstöcken produzieren, Frauen nach der Menopause produzieren die meisten Östrogene im peripheren Gewebe mit Hilfe von Aromatasen. Methansulfonamid Aromatase-Inhibitoren können dazu beitragen, die Produktion von Östrogen zu reduzieren durch Aromatase blockiert (dh, an Brustdrüsengewebe) in peripheren Geweben hormonsensitiven zur Behandlung von Brustkrebs.

Formestane ist auch als lentaron bekannt, Medikament ist ein Anti-Krebs, in erster Linie für die Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs bei Frauen nach der Menopause verwendet, auch wirksam für Prostatakrebs.

Methansulfonsäure ist eine Androstendion Derivat, ein aromatischer Enzyminhibitor mit Amino-hydroxyethyl amid, antineoplastische Mittel ein Hormon. Unter physiologischen Bedingungen, es kann die Synthese von Enzymen hemmen kompetitiv, was zu einer verringerten Östrogenbiosynthese in dem Gewebe, und dann funktioniert es in der Krebstherapie. Wenn Tumorgewebewachstum hängt von der Anwesenheit von Östrogen, es ist notwendig, Tumor Östrogen-vermittelter Wachstumsimpulse zu beseitigen, um das Tumorwachstum zu hemmen,.

Das Produkt ist selektiver als Amino-Isoflavonen, und ihre Aktivität Amino-Hydroxyethylamin 100 zu 1000 mal, nicht die Synthese von Hormonen hemmen adrenal, ohne die Notwendigkeit, Kortison hinzuzufügen und so weiter. Die in vitro-Hemmung der Aromatase des Produktes wird durch 60 mal stärker als die von aminosuccinimide.

Wenn es allein verwendet, wenn es in Kombination mit Goserelin (GnRH-Agonist), ist das Medikament nicht signifikant prämenopausalen Östrogenspiegel bei Frauen Blut reduzieren, und Östrogen-Hemmung bei prämenopausalen Frauen Der Effekt ist größer als die von Goserelin allein Methansulfonsäure mit anderen Aromatasehemmern ohne Kreuzresistenz unter Verwendung von, welches nicht Nebenwirkungen von aminoglucan.

Nach oraler Gabe, es wird schnell durch den Magen-Darm-Trakt resorbiert, die Plasmakonzentration der Spitzenzeit von 1 ~ 1.5 Std., aber die einzelnen Spitzenkonzentrationsdifferenz; intramuskuläre Injektion, kann in der Injektionsstelle gesammelt werden und langsam absorbiert. Es führt eine zweiphasige Eliminierungsverfahren, die anfängliche Eliminationshalbwertszeit von 2 zu 4 Tage, die terminale Eliminationshalbwertszeit von 5 zu 10 Tage. Nach oraler Verabreichung hauptsächlich in der Leber Stoffwechsel, Uridin Ausscheidung von Glykosid Metaboliten in Form der Existenz.

Formestane Anwendung :

Die Behandlung von Brustkrebs:

Aufgrund seiner starken Östrogen-unterdrückende Wirkung, formestanes wurde klinisch zur Behandlung von Brustkrebspatientinnen in einer Reihe von Ländern, darunter England verwendet, Deutschland, Schweiz, Spanien, Australien, Neuseeland, Italien, und Malaysia. Es wurde als zweite Verteidigungslinie eine wirksame Option erwiesen nach , ein Östrogen-Rezeptor-Antagonist, hat es versäumt, eine positive Reaktion mit den Patienten zu entlocken, und erzeugt ein Gesamtantwort statistisch ähnlich wie wenn es als Erstlinientherapie verabreicht. In Bezug auf die Gesamtwirksamkeit, formestanes ist nicht so stark wie die selektiven Inhibitoren der dritten Generation wie Arimidex oder Femara .

Verwenden Sie für Bodybuilding:

Formestane kann SHBG senken bis zu 34%, die freien Stufen erhöht. SHBG (Sexualhormon-bindendes Globulin) ist ein Protein, das an Sexualhormonen bindet, und macht sie inaktiv, solange SHBG ist an sie gebunden. Es gibt einen Unterschied zwischen ‚frei’ , und ‚gebunden’ . Freies Testosteron ist das, was zählt, so Senkung SHBG erhöht ‚frei’ Testosteron. Höhere Mittel mehr Kraft, Muskelmasse, weniger Körperfett, besseres Gefühl des Wohlbefindens, und Libido.

Formestane Assays :

Die am weitesten verbreitete Version von Formestane verkauft wurde in einer topischen Gel-Form, und es wurde bei 100-200mgs pro Anwendung dosiert. Benutzer würden es auf saubere Anwendung, trockene Haut und reiben in gründlich; in der Regel an den Oberschenkeln oder Oberarme. Es dauerte 1 zu 5 Minuten zu trocknen.

Die injizierbare Version für beide Brustkrebs Zwecke und Bodybuilder ist 125mgs zweimal pro Woche oder 250mgs einmal pro Woche.

Formestane COA :