formestane (Laentron) Em pó (566-48-3)

formestane (Laentron) Em pó (566-48-3)

Nome do Produto: Formestanes
sinônimos: 4-hidroxi-androst-4-eno-17-diona;4-hidroxi-delta(sub4)-androstenediona;4--hidroxiandrost-4-eno-3,17-diona;4-hydroxyandrostenediona;4-Hidroxi-4-androsten-3,17-diona;4-Androsten-4-OL-3,17-diona;4-OHA;CGP-32349
CAS: 566-48-3
MF: C19H26O3
MW: 302.41
Propriedades químicas Needles
Uso de um fármaco antitumoral. Um inibidor de aromatase
antineoplásico Usage, inibidor da aromatase

formestane Descrição:

O formestano é a segunda geração de inibidores da aromatase esteróides irreversíveis. Ela inibe a aromatase responsável para a conversão de androgénio em estrogénio, impedindo assim a produção de estrogénio. O cancro da mama pode ser estrogénio-sensível ou insensível. A maioria dos cancros da mama são estrógeno-sensível. células de cancro da mama sensível a estrogénios são dependentes da actividade estrogénica. Assim sendo, remoção de estrogénio a partir do corpo pode tornar-se um tratamento eficaz para o cancro da mama hormono-sensível.

Formestane é dedicada ao tratamento de mulheres pós-menopáusicas. Ao contrário das mulheres na pré-menopausa que produzem a maioria dos estrogénios nos ovários, mulheres pós-menopáusicas produzem a maioria dos estrogios nos tecidos periféricos com a ajuda de aromatases. inibidores de aromatase metanossulfonamida pode ajudar a reduzir a produção de estrogénio através do bloqueio da aromatase (ou seja, ligado ao tecido da glândula mamária) em tecidos periféricos para o tratamento de cancro da mama hormono-sensível.

O formestano é também conhecido como LENTARON, é uma droga anti-cancro, usado principalmente para o tratamento de câncer de mama avançado em mulheres pós-menopáusicas, também eficaz para o cancro da próstata.

O ácido metanossulfónico é um derivado de androstenediona, um inibidor da enzima aromático com amida de amino hidroxietil, é um agente antineoplásico hormona. Sob condições fisiológicas, pode inibir competitivamente a síntese de enzimas, resultando na redução da biossíntese de estrogénio no tecido, e, em seguida, ele funciona no câncer. Quando o crescimento do tecido do tumor depende da presença de estrogénio, é necessário eliminar tumorais estímulos de crescimento mediada por estrogénio, a fim de inibir o crescimento tumoral.

O produto é mais selectivo do que o amino isoflavonas, e a sua actividade é amino-hidroxietilamina 100 para 1000 vezes, não inibe a síntese de hormonas adrenais, sem a necessidade de adicionar cortisona e assim por diante. A inibição in vitro da aromatase do produto está 60 vezes mais forte do que a de aminosuccinimide.

Quando ele é usado sozinho, quando é combinado com goserelina (agonista da hormona libertadora de gonadotrofinas), a droga não reduz significativamente os níveis de estrogênio na pré-menopausa no sangue das mulheres, e inibição de estrogénio em mulheres na pré-menopausa O efeito é maior do que a de goserelina sozinho usando ácido metanossulfónico com outros inibidores da aromatase sem resistência cruzada, que não tem efeitos colaterais de aminoglucan.

Após a administração oral, ele é rapidamente absorvido pelo tracto gastrointestinal, a concentração no plasma do tempo de pico 1 ~ 1.5 horas, mas a diferença de concentração de pico indivíduo; injeção intramuscular, pode ser acumulada no local de injecção e lentamente absorvidos. Ele executa um processo de eliminação bifásico, a eliminação inicial meia-vida de 2 para 4 dias, a eliminação semi-vida terminal de 5 para 10 dias. Após a administração oral principalmente no metabolismo do fígado, a excreção de metabolitos de glicósido uridina sob a forma de existência.

formestane Aplicação :

Tratamento de cancro da mama:

Devido à sua potente acção supressora de estrogénio, formestanes tem sido usado clinicamente para tratar pacientes com câncer de mama em uma série de países, incluindo Inglaterra, Alemanha, Suíça, Espanha, Austrália, Nova Zelândia, Itália, e na Malásia. Tem sido mostrado para ser uma opção eficaz como uma segunda linha de defesa depois , um antagonista do receptor de estrogénio, não foi capaz de obter uma resposta positiva com os pacientes, e produz uma resposta global estatisticamente semelhante a quando administrado como terapia de primeira linha. Em termos de potência total, formestanes não é tão forte como os inibidores selectivos da terceira geração, como Arimidex ou Femara .

Use para musculação:

Formestane pode diminuir SHBG até 34%, que irá aumentar os níveis gratuitos. SHBG (hormona sexual globulina de ligao) é uma proteína que se liga a esteróides sexuais, e os torna inativa, enquanto SHBG é obrigado a eles. Há uma diferença entre ‘livre’ , e ‘bound’ . A testosterona livre é o que importa, assim diminuindo SHBG vai aumentar ‘livre’ testosterona. maiores médias mais força, massa muscular, menos gordura corporal, melhor senso de bem-estar, e libido.

formestane Ensaios :

A versão mais comum de formestano vendido era em forma de gel tópica e foi administrado em doses de 100-200mgs por aplicação. Os usuários aplicá-lo sobre limpo, pele seca e esfregar no cuidadosamente; geralmente sobre as coxas ou do braço. Levou 1 para 5 minutos para secar.

A versão injetável para ambos os fins e fisiculturistas de câncer de mama é 125mgs duas vezes por semana ou 250mgs uma vez por semana.

Formestane COM :