Η εξεμεστάνη Γνώση

Η εξεμεστάνη (εμπορική ονομασία Aromasin) είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του καρκίνου του μαστού. Είναι ένα μέλος της κατηγορίας των αντι-οιστρογόνα είναι γνωστή ως αναστολείς της αρωματάσης. Ορισμένοι καρκίνοι του μαστού απαιτούν οιστρογόνο για να αυξηθεί. Αυτές οι καρκίνοι έχουν υποδοχείς οιστρογόνων (Π.Α.), και ονομάζονται ER-θετική. Μπορούν επίσης να ονομάζεται οιστρογόνο-απόκρισης, ορμονικά ανταποκρίνεται, ή ορμόνη-υποδοχέα-θετικό. Η αρωματάση είναι ένα ένζυμο που συνθέτει οιστρογόνα. Οι αναστολείς αρωματάσης εμποδίζουν την σύνθεση οιστρογόνου. Αυτό μειώνει το επίπεδο των οιστρογόνων, και επιβραδύνει την ανάπτυξη των καρκίνων.

Ιατρικές χρήσεις

Η εξεμεστάνη ενδείκνυται για την επικουρική θεραπεία των μετεμμηνοπαυσιακών γυναικών με θετικούς ορμονικούς υποδοχείς πρώιμο καρκίνο του μαστού που έχουν λάβει δύο έως τρία έτη θεραπείας με ταμοξιφαίνη και μεταγωγής για τη συμπλήρωση του συνολικά πέντε συναπτά έτη της επικουρικής ορμονικής έγκριση therapy.US FDA ήταν τον Οκτώβρη 2005.

Η εξεμεστάνη ενδείκνυται επίσης για τη θεραπεία του προχωρημένου καρκίνου του μαστού στις μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες των οποίων η νόσος έχει εξελιχθεί μετά από θεραπεία με ταμοξιφαίνη.

Αντενδείξεις

Το φάρμακο αντενδείκνυται σε προεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, η οποία φυσικά περιλαμβάνει τις έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες.

Δυσμενείς επιδράσεις

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (περισσότερο από 10% των ασθενών) είναι εξάψεις και εφίδρωση, οι οποίες είναι τυπικές της ανεπάρκειας οιστρογόνων, όπως προκαλείται από εξεμεστάνη, καθώς επίσης και την αϋπνία, πονοκέφαλο, και πόνο στις αρθρώσεις. Ναυτία και κόπωση παρατηρούνται κυρίως σε ασθενείς με προχωρημένο καρκίνο του μαστού.

Μια περιστασιακή μείωση σε λεμφοκύτταρα έχει παρατηρηθεί σε περίπου 20% των ασθενών που έλαβαν Aromasin, ιδιαίτερα σε ασθενείς με προϋπάρχουσα λεμφοπενία.

Η εξεμεστάνη έχει ανδρογόνο ιδιότητες όμοια με την φορμεστάνη και μπορεί να παράγει ανδρογόνες παρενέργειες όπως η ακμή και η αύξηση βάρους, αν και αυτά συνδέονται εν γένει με υπερθεραπευτικές δόσεις του φαρμάκου.

Υπερβολική δόση

Εφάπαξ δόσεις έως τουλάχιστον 32-πλάσια (800 mg), καθώς και συνεχή θεραπεία με 24-πλάσια (600 mg) Η συνήθης ημερήσια δόση είναι καλά ανεκτή. Δεν απειλητική για τη ζωή υπερδοσολογίας είναι γνωστή στον άνθρωπο, αλλά μόνο σε μελέτες σε ζώα με 2000- να δόσεις 4000-πλάσια (ρυθμίζεται με την επιφάνεια σώματος).

αλληλεπιδράσεις

Η εξεμεστάνη μεταβολίζεται από το ένζυμο CYP3A4 ήπαρ. Αν και η κετοκοναζόλη αναστολέας του CYP3A4, δεν είχε σημαντική επίδραση στα επίπεδα εξεμεστάνη σε μια κλινική δοκιμή, η ισχυρή ριφαμπικίνη πηνίο CYP3A4 μειώσει σημαντικά exemenstane επίπεδα περίπου στο μισό (AUC -54%, Cmax -41% για μία απλή δόση), δυνητικά να διακυβεύεται η αποτελεσματικότητά του. Άλλα πηνία 3A4, όπως η καρβαμαζεπίνη και βαλσαμόχορτο αναμένεται να έχουν παρόμοια effects.The κλινική σημασία αυτής της επίδρασης δεν έχει διερευνηθεί.

Τα οιστρογόνα μειώνουν κατά πάσα πιθανότητα αποτελεσματικότητας εξεμεστάνη:Θα συνήθως θα είναι αντιπαραγωγική για τη μείωση της σύνθεσης οιστρογόνων του σώματος με εξεμεστάνη και στη συνέχεια να υποκαταστήσει οιστρογόνου με φαρμακευτικά.