Exemestane знань

Exemestane (торгова назва Aromasin) є препаратом, використовуваним для лікування раку молочної залози. Він є членом класу антіестрогени, відомих як інгібітори ароматази. Деякі види раку молочної залози вимагають естроген рости. Ці раки мають рецептори естрогену (ОЕ), і називається ЕР-позитивний. Вони також можуть бути названі естроген-чуйним, гормонально-чуйний, або гормон-рецептор-позитивний. Ароматази являє собою фермент, який синтезує естроген. Інгібітори ароматази блокують синтез естрогену. Це знижує рівень естрогену, і уповільнює зростання ракових пухлин.

Медичні застосування

Екземестан показаний для ад'ювантної терапії у жінок в постменопаузі з естроген-рецептор позитивним на рак молочної залози, які отримали два-три роки тамоксифена і перейшли на нього для завершення в цілому п'ять послідовних років ад'ювантної гормональної затвердження therapy.US FDA було в жовтні 2005.

Exemestane також вказується для лікування поширеного раку молочної залози у жінок в постменопаузі, хвороба прогресувала після терапії тамоксифеном.

Протипоказання

Препарат протипоказаний в пременопаузі, який, звичайно, включає в себе вагітних і годуючих жінок.

Побічні ефекти

Найбільш поширені побічні ефекти (більше 10% пацієнтів) гарячі спалаху і потіння, які є типовими для дефіциту естрогенів, як викликане екземестаном, а також безсоння, головний біль, і біль в суглобах. Нудота і втома в основному спостерігаються у хворих з поширеним раком молочної залози.

Випадкове зниження лімфоцитів спостерігається приблизно 20% пацієнтів, які отримують Aromasin, особливо у хворих з вже існуючою лимфопенией.

Exemestane має андрогенні властивості аналогічно форместан і може виробляти андрогенні побічні ефекти, такі як акне і збільшення ваги, хоча вони, як правило, пов'язані з supratherapeutic доз препарату.

передозування

Разові дози щонайменше до 32-кратного (800 мг), а також безперервна терапія з 24-кратним (600 мг) звичайна добова доза добре переноситься. Немає небезпечну для життя передозування не відома в організмі людини, але тільки в дослідженнях на тварин з 2000- в дозах 4000-кратно (доводять до площі поверхні тіла).

взаємодії

Екземестан метаболізується за допомогою ферменту печінки CYP3A4. У той час як інгібітор CYP3A4 кетоконазол не чинив істотного впливу на рівень Exemestane в клінічному випробуванні, сильний CYP3A4 індуктор рифампіцин значно скоротити exemenstane рівнів приблизно в половині (AUC -54%, Cmax -41% для однієї дози), потенційно ставлячи під загрозу його ефективність. Інші індукторів 3A4, такі як карбамазепін і звіробій, як очікується, мають подібні effects.The клінічну значимість цього ефекту не була досліджена.

Естрогени, ймовірно, знижують ефективність Exemestane:Це, як правило, бути контрпродуктивним, щоб зменшити синтез естрогену в організмі з екземестан, а потім замінити естроген з фармацевтичними препаратами.