Exemestan Wissen

Exemestan (Handelsname Aromasin) ist ein Medikament, das verwendet zur Behandlung von Brustkrebs. Es ist ein Mitglied der Klasse von Anti-Östrogene als Aromatase-Inhibitoren bekannt. Einige Mammakarzinome erfordern Östrogen wachsen. Diese Krebsarten haben Östrogen-Rezeptoren (ERs), und werden als ER-positiv. Sie können auch Östrogen-responsive genannt werden, hormonell reagierende, oder Hormon-Rezeptor-positive. Aromatase ist ein Enzym, das Östrogen synthetisiert. Aromatase-Inhibitoren blockieren die Synthese von Östrogen. Dies senkt den Östrogenspiegel, und verlangsamt das Wachstum von Krebserkrankungen.

medizinische Anwendungen

Exemestan ist für die adjuvante Behandlung von postmenopausalen Frauen mit Östrogen-Rezeptor-positiver Brustkrebs im Frühstadium indiziert, die zwei bis drei Jahre von Tamoxifen erhalten haben, und sind für den Abschluss von insgesamt fünf aufeinander folgenden Jahren der adjuvanten hormoneller therapy.US FDA-Zulassung, um es eingeschaltet war im Oktober 2005.

Exemestan ist auch für die Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs bei Frauen nach der Menopause, deren Erkrankung fortgeschritten sind folgende Tamoxifen-Therapie.

Gegenanzeigen

Das Medikament wird bei prämenopausalen Frauen kontra, was natürlich beinhaltet schwangere und stillenden Frauen.

Unerwünschte Wirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen (mehr als 10% der Patienten) sind Hitzewallungen und Schwitzen, die sind typisch für Östrogenmangel, wie durch Exemestan verursacht, und auch Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, und Gelenkschmerzen. Übelkeit und Müdigkeit sind vor allem bei Patienten mit fortgeschrittenem Brustkrebs beobachtet.

Ein gelegentlicher Rückgang der Lymphozyten wird in etwa beobachtet 20% der Patienten, die Aromasin, insbesondere bei Patienten mit vorbestehenden Lymphopenie.

Exemestan androgenen Eigenschaften haben ähnlich wie Formestane und androgene Nebenwirkungen wie Akne und Gewichtszunahme erzeugen, obwohl diese im allgemeinen mit supratherapeutic Dosierungen des Medikaments assoziiert.

Überdosis

Einzeldosen von mindestens 32-fach bis zu (800 mg), sowie kontinuierliche Therapie mit 24-fach (600 mg) die übliche Tagesdosis sind gut verträglich. Keine lebensbedrohliche Überdosierung ist bei Menschen bekannt, aber nur in Tierstudien mit 2000- bis 4000-fach Dosen (der Körperoberfläche angepasst).

Wechselwirkungen

Exemestan wird von der Leber Enzym CYP3A4 metabolisiert. Während der CYP3A4-Inhibitor Ketoconazol hatte keinen signifikanten Einfluss auf Exemestan Ebenen in einer klinischen Studie, die starke CYP3A4 Induktor Rifampicin signifikant exemenstane Ebenen etwa halbiert (AUC -54%, Cmax -41% für eine Einzeldosis), beeinträchtigen möglicherweise die Wirksamkeit. Andere 3A4 Induktoren wie Carbamazepin und Johanniskraut wird erwartet, dass ähnliche effects.The klinische Relevanz dieser Wirkung haben wurde nicht untersucht.

Östrogene wahrscheinlich Exemestan Wirksamkeit reduzieren:Es wäre in der Regel kontraproduktiv die körpereigene Östrogensynthese mit Exemestan zu reduzieren und dann Östrogen mit Arzneimitteln ersetzen.