Conoscenza exemestane

exemestane (nome commerciale Aromasin) è un farmaco usato per trattare il cancro al seno. Si tratta di un membro della classe di antiestrogeni noti come inibitori dell'aromatasi. Alcuni tipi di cancro al seno richiedono estrogeni per crescere. Quei tipi di cancro hanno i recettori degli estrogeni (ER), e sono chiamati ER-positivi. Essi possono anche essere chiamati estrogeno-sensibili, ormonale-reattiva, o ormone-recettore-positivo. Aromatasi è un enzima che sintetizza gli estrogeni. Inibitori dell'aromatasi bloccano la sintesi degli estrogeni. Questo abbassa il livello di estrogeni, e rallenta la crescita dei tumori.

usi medici

Exemestane è indicato per il trattamento adiuvante delle donne in postmenopausa con recettori estrogeni positivi precoce del cancro al seno che hanno ricevuto due o tre anni di tamoxifene e sono passati a esso per il completamento di un totale di cinque anni consecutivi di adiuvante ormonale approvazione della FDA era therapy.US in ottobre 2005.

Exemestane è anche indicato per il trattamento del carcinoma mammario avanzato nelle donne in postmenopausa cui malattia è progredita dopo la terapia con tamoxifene.

Controindicazioni

Il farmaco è controindicato nelle donne in premenopausa, che ovviamente comprende donne in gravidanza e in allattamento.

Effetti collaterali

Gli effetti indesiderati più comuni (più di 10% dei pazienti) sono vampate di calore e sudorazione, che sono tipici della carenza di estrogeni causata da exemestane, e anche l'insonnia, mal di testa, e dolori articolari. Nausea e fatica sono principalmente osservati nei pazienti con carcinoma mammario avanzato.

Una diminuzione occasionale nei linfociti è stata osservata in circa il 20% dei pazienti trattati con Aromasin, in particolare in pazienti con linfopenia preesistente.

exemestane ha proprietà androgene analogamente a formestano e possono produrre effetti collaterali androgeni come acne e aumento di peso, anche se questi sono generalmente associati con dosaggi sovraterapeutiche del farmaco.

Overdose

Dosi singole fino ad almeno 32 volte (800 mg), così come terapia continua con 24 volte (600 mg) la dose giornaliera abituale sono ben tollerate. No sovradosaggio pericolo di vita è conosciuta negli esseri umani, ma solo in studi su animali con 2000- a dosi 4000-fold (adattato alla superficie corporea).

interazioni

Exemestane è metabolizzato dal CYP3A4 fegato. Mentre il ketoconazolo inibitore del CYP3A4 ha avuto alcun effetto significativo sui livelli exemestane in uno studio clinico, la forte rifampicina CYP3A4 induttore tagliare significativamente i livelli exemenstane circa a metà (AUC -54%, Cmax -41% per una singola dose), compromettendo potenzialmente la sua efficacia. Altri induttori 3A4 come carbamazepina e erba di San Giovanni sono tenuti ad avere simili effects.The rilevanza clinica di questo effetto non è stato indagato.

Estrogeni probabilmente riducono l'efficacia exemestane:Sarebbe solito controproducente per ridurre la sintesi degli estrogeni del corpo con exemestane e quindi sostituire estrogeni con prodotti farmaceutici.