Conhecimento exemestano

exemestano (nome comercial Aromasin) é um medicamento utilizado para tratar o cancro da mama. É um membro da classe dos anti-estrogénios conhecidos como inibidores da aromatase. Alguns cancros mamários requerem estrogénio para crescer. Esses cancros têm receptores de estrogénio (ERs), e são chamados ER-positivo. Eles também pode ser chamado estrogênio-responsive, hormonalmente responsivo, ou hormona-receptor-positivas. A aromatase é um enzima que sintetiza estrogénio. Os inibidores de aromatase bloquear a síntese de estrogénio. Isso diminui o nível de estrogênio, e retarda o crescimento de cancros.

usos médicos

O exemestano é indicado para o tratamento adjuvante de mulheres na pós-menopausa com cancro da mama precoce positiva ao receptor de estrogénio que receberam dois a três anos de tamoxifeno e são ligados a ele para a conclusão de um total de cinco anos consecutivos de hormonal adjuvante aprovação FDA foi therapy.US em outubro 2005.

O exemestano é também indicado para o tratamento de cancro da mama avançado em mulheres pós-menopáusicas, cuja doença tenha progredido após terapia com tamoxifeno.

Contra-indicações

O medicamento é contra-indicado em mulheres na pré-menopausa, o que naturalmente inclui mulheres grávidas e lactantes.

Efeitos adversos

Os efeitos secundários mais comuns (mais que 10% dos pacientes) são afrontamentos e sudação, que são típicos de deficiência de estrogénios como causada por exemestano, e também insónia, dor de cabeça, e dor nas articulações. As náuseas e fadiga são observados principalmente em pacientes com câncer de mama avançado.

Uma diminuição ocasional em linfócitos tem sido observada em aproximadamente 20% dos doentes que receberam Aromasin, particularmente em pacientes com linfopenia pré-existente.

exemestano tem propriedades androgénicas semelhante ao formestano e pode produzir efeitos secundários androgénicos, tais como acne e peso ganho, embora estes estão geralmente associadas com dosagens supraterapêuticas da droga.

overdose

As doses individuais de até, pelo menos, 32 vezes (800 mg), , bem como a tratamento contínuo com 24 dobra (600 mg) a dose diária habitual são bem tolerados. Sem sobredosagem com risco de vida é conhecido em humanos, Mas só em estudos em animais com 2000- para doses de 4000 vezes (ajustada para a área de superfície corporal).

interações

O exemestano é metabolizado pela enzima CYP3A4 hepática. Enquanto o cetoconazol inibidor de CYP3A4 não teve nenhum efeito significativo sobre os níveis de exemestano em um ensaio clínico, a forte rifampicina CYP3A4 indutor reduzir significativamente os níveis de exemenstane cerca de metade (AUC -54%, Cmax -41% para uma dose única), potencialmente comprometer a sua eficácia. Outros indutores 3A4, tais como a carbamazepina e hipericão deverão ter relevância clínica effects.The semelhante a este efeito não foi investigado.

Estrógenos, provavelmente, reduzir a eficácia exemestane:É normalmente seria contra-produtivos para reduzir a síntese de estrogénio do corpo com o exemestano e então substituir estrogénio com produtos farmacêuticos.