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exemestane ज्ञान

2018年4月11日

exemestane (व्यापार नाम Aromasin) एक दवा स्तन कैंसर के इलाज के लिए प्रयोग किया जाता है. यह aromatase inhibitors के रूप में जाना Antiestrogens के वर्ग का एक सदस्य है. कुछ स्तन कैंसर विकसित करने के लिए एस्ट्रोजन की आवश्यकता होती है. उन कैंसर एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स है (ईआर), और ईआर पॉजिटिव कहा जाता है. उन्होंने यह भी एस्ट्रोजन संवेदनशील कहा जा सकता है, hormonally संवेदनशील, या हार्मोन रिसेप्टर पॉजिटिव. Aromatase एक एंजाइम है कि एस्ट्रोजन संश्लेषण करती है. Aromatase inhibitors एस्ट्रोजन का संश्लेषण ब्लॉक. यह एस्ट्रोजन स्तर को कम करती है, और कैंसर के विकास को धीमा कर देती.


मेडिकल का उपयोग करता है

Exemestane एस्ट्रोजन रिसेप्टर सकारात्मक जल्दी स्तन कैंसर जो टेमोक्सीफेन की दो से तीन वर्षों प्राप्त किया है और सहायक हार्मोनल therapy.US एफडीए अनुमोदन के लगातार पांच साल के कुल पूरा करने के लिए यह करने के लिए बंद कर रहे हैं के साथ रजोनिवृत्ति उपरांत महिलाओं के सहायक उपचार के लिए संकेत दिया जाता है था अक्टूबर में 2005.

Exemestane भी रजोनिवृत्ति उपरांत महिलाओं जिसका रोग प्रगति की है टेमोक्सीफेन उपचार के बाद में उन्नत स्तन कैंसर के उपचार के लिए संकेत दिया जाता है.


मतभेद

दवा premenopausal महिलाओं में contraindicated है, निश्चित रूप से जो गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाओं में शामिल हैं.


प्रतिकूल प्रभाव

सबसे आम दुष्प्रभाव (इससे अधिक 10% रोगियों के) गर्म चमक और पसीना कर रहे हैं, के रूप में exemestane की वजह से एस्ट्रोजन की कमी के प्रतीक हैं जो, और यह भी अनिद्रा, सरदर्द, और जोड़ों के दर्द. मतली और थकान मुख्य रूप से उन्नत स्तन कैंसर के रोगियों में मनाया जाता है.

लिम्फोसाइटों में कभी-कभी कमी लगभग में देखा गया है 20% Aromasin प्राप्त करने वाले रोगियों की, विशेष रूप से पहले से मौजूद lymphopenia के साथ रोगियों में.

exemestane एंड्रोजेनिक गुण इसी तरह formestane को दिया है और इसलिए मुँहासे और वजन के रूप में एंड्रोजेनिक साइड इफेक्ट का उत्पादन कर सकते, हालांकि इन आम तौर पर दवा की खुराक supratherapeutic साथ जुड़े रहे हैं.


जरूरत से ज्यादा

की एकल खुराक कम से कम 32-गुना (800 मिलीग्राम), साथ ही 24 गुना के साथ निरंतर चिकित्सा (600 मिलीग्राम) सामान्य दैनिक खुराक अच्छी तरह सहन कर रहे हैं. कोई जीवन के लिए खतरा overdosing मानव में जाना जाता है, लेकिन साथ जानवरों के अध्ययन केवल में 2000- 4000 गुना खुराक (शरीर की सतह क्षेत्र के लिए समायोजित).


सहभागिता

Exemestane जिगर एंजाइम CYP3A4 द्वारा चयापचय होता है. CYP3A4 अवरोध करनेवाला ketoconazole एक चिकित्सीय परीक्षण में exemestane स्तरों पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव था, जबकि, मजबूत CYP3A4 प्रारंभ करनेवाला रिफैम्पिसिन काफी छमाही में के बारे में exemenstane स्तरों में कटौती (एयूसी -54%, एक खुराक के लिए Cmax -41%), संभवतः इसकी प्रभावशीलता समझौता. इस तरह के carbamazepine और सेंट जॉन पौधा के रूप में अन्य 3A4 प्रेरक इस आशय की समान effects.The नैदानिक ​​प्रासंगिकता की अपेक्षा की जाती जांच नहीं की गई.

एस्ट्रोजेन शायद exemestane प्रभाव को कम:यह आमतौर पर होगा प्रतिकूल exemestane के साथ शरीर की एस्ट्रोजन संश्लेषण को कम करने और उसके बाद दवाइयों के साथ एस्ट्रोजेन विकल्प.

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