Exemestane знаний

Exemestane (торговое название Aromasin) является препаратом, используемым для лечения рака молочной железы. Он является членом класса антиэстрогены, известных как ингибиторы ароматазы. Некоторые виды рака молочной железы требуют эстроген расти. Эти раки имеют рецепторы эстрогена (ОЭ), и называется ЭР-положительный. Они также могут быть названы эстроген-отзывчивым, гормонально-отзывчивый, или гормон-рецептор-положительный. Ароматазы представляет собой фермент, который синтезирует эстроген. Ингибиторы ароматазы блокируют синтез эстрогена. Это снижает уровень эстрогена, и замедляет рост раковых опухолей.

Медицинские применения

Экземестан показан для адъювантной терапии у женщин в постменопаузе с эстроген-рецептор положительным раком молочной железы, которые получили два-три года тамоксифена и перешли на него для завершения в общей сложности пять последовательных лет адъювантной гормональной утверждения therapy.US FDA было в октябре 2005.

Exemestane также указывается для лечения распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, болезнь прогрессировала после терапии тамоксифеном.

Противопоказания

Препарат противопоказан в пременопаузе, который, конечно, включает в себя беременных и кормящих женщин.

Побочные эффекты

Наиболее распространенные побочные эффекты (больше, чем 10% пациентов) горячие вспышки и потение, которые являются типичными для дефицита эстрогенов, как вызванное экземестаном, а также бессонница, Головная боль, и боль в суставах. Тошнота и усталость в основном наблюдаются у больных с распространенным раком молочной железы.

Случайное снижение лимфоцитов наблюдается примерно 20% пациентов, получающих Aromasin, особенно у больных с уже существующей лимфопенией.

Exemestane имеет андрогенные свойства аналогично форместан и может производить андрогенные побочные эффекты, такие как акне и увеличение веса, хотя они, как правило, связаны с supratherapeutic доз препарата.

передозировка

Разовые дозы по меньшей мере до 32-кратного (800 мг), а также непрерывная терапия с 24-кратным (600 мг) обычная суточная доза хорошо переносится. Нет опасную для жизни передозировки не известна в организме человека, но только в исследованиях на животных с 2000- в дозах 4000-кратно (доводят до площади поверхности тела).

взаимодействия

Экземестан метаболизируется с помощью фермента печени CYP3A4. В то время как ингибитор CYP3A4 кетоконазол не оказывал существенного влияния на уровень Exemestane в клиническом испытании, сильный CYP3A4 индуктор рифампицин значительно сократить exemenstane уровней примерно в половине (AUC -54%, Cmax -41% для одной дозы), потенциально ставя под угрозу его эффективность. Другие индукторов 3A4, такие как карбамазепин и зверобой, как ожидается, имеют сходные effects.The клиническую значимость этого эффекта не была исследована.

Эстрогены, вероятно, снижают эффективность Exemestane:Это, как правило, быть контрпродуктивным, чтобы уменьшить синтез эстрогена в организме с экземестан, а затем заменить эстроген с фармацевтическими препаратами.