exemestaan ​​Kennis

exemestaan (handelsnaam Aromasin) is een medicijn gebruikt voor de behandeling van borstkanker. Het is een lid van de klasse van anti-oestrogenen die bekend staat als aromataseremmers. Sommige borstkankers vereisen oestrogeen om te groeien. Die kankers oestrogeenreceptoren (ERs), en heten ER-positieve. Ze kunnen ook worden genoemd oestrogeen-responsieve, hormonaal-responsief, of hormoon-receptor-positieve. Aromatase is een enzym dat oestrogeen synthetiseert. Aromatase remmers blokkeren de synthese van oestrogeen. Dit verlaagt het niveau van oestrogeen, en vertraagt ​​de groei van kankers.

medische toepassingen

Exemestaan ​​is geïndiceerd voor de adjuvante behandeling van postmenopauzale vrouwen met oestrogeen-receptor-positieve vroege borstkanker die twee tot drie jaar hebben ontvangen van tamoxifen en zijn overgestapt op het voor de voltooiing van een totaal van vijf opeenvolgende jaren van adjuvante hormonale therapy.US FDA-goedkeuring was in oktober 2005.

Exemestaan ​​is ook geïndiceerd voor de behandeling van gevorderde borstkanker bij postmenopauzale vrouwen van wie de ziekte is geboekt na behandeling met tamoxifen.

Contra

Het geneesmiddel is gecontraïndiceerd bij premenopauzale vrouwen, die natuurlijk zwangere en zogende vrouwen omvat.

Bijwerkingen

De meest voorkomende bijwerkingen (meer dan 10% van de patiënten) zijn opvliegers en zweten, die typisch oestrogeendeficiëntie zijn zoals veroorzaakt door exemestaan, en ook slapeloosheid, hoofdpijn, en gewrichtspijn. Misselijkheid en vermoeidheid zijn voornamelijk waargenomen bij patiënten met gevorderde borstkanker.

Af en toe een afname van lymfocyten werd waargenomen bij ongeveer 20% van de patiënten die Aromasin, vooral bij patiënten met reeds bestaande lymfopenie.

exemestaan heeft androgene eigenschappen vergelijkbaar met formestan en kan androgene bijwerkingen zoals acne en gewichtstoename te produceren, hoewel deze over het algemeen met supratherapeutische doseringen van het geneesmiddel.

Overdose

Enkelvoudige doses tot ten minste 32-voudig (800 mg), en continue behandeling met 24-voudige (600 mg) de gebruikelijke dagelijkse dosis goed verdragen. Geen levensbedreigende overdosering is bekend bij de mens, maar alleen bij dierproeven met 2000- 4000-voudige doses (aangepast aan het lichaamsoppervlak).

interacties

Exemestaan ​​wordt gemetaboliseerd door de lever enzym CYP3A4. Terwijl de CYP3A4-remmer ketoconazol had geen significant effect op exemestane niveaus in een klinische trial, de sterke CYP3A4-inductor rifampicine fors terug te dringen exemenstane niveaus ongeveer in de helft (AUC -54%, Cmax -41% voor een enkele dosis), mogelijk afbreuk te doen aan de doeltreffendheid ervan. Andere 3A4 inductoren zoals carbamazepine en sint-janskruid wordt verwacht dat ze soortgelijke effects.The klinische relevantie van dit effect is niet onderzocht.

Oestrogenen waarschijnlijk verminderen exemestane effectiviteit:Het zou meestal contra-productief om het lichaam van oestrogeen synthese te verminderen met exemestane en vervolgens vervangen door oestrogeen met pharmaceuticals.