formestaan (Laentron) Poeder (566-48-3)

formestaan (Laentron) Poeder (566-48-3)

productnaam: Formestanes
Synoniemen: 4-hydroxy-androst-4-een-17-dion;4-hydroxy-delta(SUB4)-androstenedione;4-Hydroxyandrost-4-een-3,17-dion;4-hydroxyandrosteendion;4-Hydroxy-4-androsteen-3,17-dion;4-Androsteen-4-ol-3,17-dion;4-OHA;CGP-32349
CAS: 566-48-3
MF: C19H26O3
MW: 302.41
Chemische eigenschappen Needles
Gebruik een anti-tumor drug. Een aromataseremmer
gebruik antineoplastische, aromataseremmer

formestaan ​​Beschrijving:

Formestaan ​​Is de tweede generatie van onomkeerbare steroïde aromataseremmers. Het remt de aromatase verantwoordelijk voor het omzetten van androgenen in oestrogenen, waardoor voorkomen oestrogeenproductie. Borstkanker zijn oestrogeen-gevoelig of ongevoelig. De meeste borstkankers zijn oestrogeen-gevoelige. Oestrogeen gevoelige borstkanker cellen zijn afhankelijk van oestrogene werking. daarom, verwijdering van oestrogeen uit het lichaam kan een effectieve behandeling voor hormoongevoelige borstkanker geworden.

Formestaan ​​is gewijd aan de behandeling van postmenopauzale vrouwen. In tegenstelling tot de premenopauzale vrouwen die de meeste productie van oestrogeen in de eierstokken, postmenopauzale vrouwen produceren de meeste oestrogenen in perifere weefsels met de hulp van aromatases. Methaansulfonamide aromataseremmers kan bijdragen tot het verminderen van de productie van oestrogeen door het blokkeren aromatase (d.w.z, bevestigd aan borstklierweefsel) in perifere weefsels te behandelen hormoongevoelige borstkanker.

Formestaan ​​is ook bekend als lentaron, is een anti-kanker medicijn, voornamelijk gebruikt voor de behandeling van gevorderde borstkanker bij postmenopauzale vrouwen, ook effectief voor prostaatkanker.

Methaansulfonzuur is een derivaat androsteendion, een aromatische enzymremmer met amino hydroxyethyl amide, een hormoon antineoplastisch middel. Onder fysiologische omstandigheden, kan competitief remmen de synthese van enzymen, waardoor een verminderde oestrogeen biosynthese in het weefsel, en dan werkt het bij kanker. Wanneer de groei tumorweefsel afhankelijk van de aanwezigheid van oestrogeen, is het noodzakelijk om tumor-oestrogeen gemedieerd groeistimuli heffen om tumorgroei te remmen.

Het product selectiever is dan amino isoflavonen, en de activiteit amino-hydroxyethylamine 100 naar 1000 tijden, niet de synthese van bijnierhormonen remmen, zonder de noodzaak om cortisone en ga zo maar door toe te voegen. De in vitro remming van aromatase het product is 60 keer sterker dan die van aminosuccinimide.

Wanneer het alleen wordt gebruikt, wanneer het wordt gecombineerd met gosereline (gonadotropin-releasing hormone agonist), het geneesmiddel niet significant verminderen premenopauzale oestrogeen in het bloed van vrouwen, en oestrogeen remming bij premenopauzale vrouwen Dit effect is groter dan die van gosereline alleen gebruik methaansulfonzuur met andere aromataseremmers zonder kruisresistentie, die geen bijwerkingen heeft aminoglucan.

Na orale toediening, Het wordt snel geabsorbeerd door het maagdarmkanaal, de plasmaconcentratie van de piektijd van 1 ~ 1.5 uur, maar de individuele piekconcentratie verschil; intramusculaire injectie, kunnen worden verzameld in de injectieplaats en langzaam geabsorbeerd. Het voert een bifasische eliminatie proces, de eerste eliminatie halfwaardetijd van 2 naar 4 dagen, de terminale eliminatie halfwaardetijd van 5 naar 10 dagen. Na orale toediening voornamelijk in het levermetabolisme, uridine uitscheiding van glycoside metabolieten in de vorm van het bestaan.

formestaan ​​Application :

De behandeling van borstkanker:

Vanwege de potente oestrogeen onderdrukkende werking, formestanes is klinisch gebruikt om borstkanker patiënten te behandelen in een aantal landen, waaronder Engeland, Duitsland, Zwitserland, Spanje, Australië, Nieuw Zeeland, Italië, en Maleisië. Het is aangetoond dat het een effectieve optie als een tweede verdedigingslinie na zijn , een oestrogeenreceptor antagonist, heeft nagelaten een positieve respons met patiënten te lokken, en produceert een algemene reactie statistisch vergelijkbaar met wanneer toegediend als eerstelijnstherapie. In termen van de totale potentie, formestanes is niet zo sterk als de derde generatie selectieve remmers zoals Arimidex en Femara .

Gebruik voor Bodybuilding:

Formestaan ​​kan verlagen SHBG tot 34%, die zal toenemen gratis levels. SHBG (geslachtshormoon bindend globuline) is een eiwit dat bindt aan geslachtssteroïden, en maakt ze inactief, zolang SHBG is gebonden aan hen. Er is een verschil tussen ‘vrij’ , en ‘gebonden’ . Vrije testosteron is waar het om gaat, dus het verlagen SHBG zal toenemen ‘vrij’ testosteron. Hoger betekent meer kracht, spiermassa, minder lichaamsvet, beter gevoel van welzijn, en libido.

formestaan ​​Assays :

De meest voorkomende versie formestaan ​​verkochte in een topische gelvorm en werd gedoseerd met 100-200mgs per applicatie. Gebruikers zou het toe te passen op een schone, droge huid en wrijf grondig; meestal op de dijen of bovenarm. Het koste 1 naar 5 minuten drogen.

De injecteerbare versie voor zowel borstkanker doeleinden en bodybuilders is 125mgs twee keer per week of 250mgs eenmaal per week.

formestaan ​​COA :