exemestane Bilgi

Eksemestan (ticaret unvanı Aromasin) Bir ilaç meme kanseri tedavi etmek için kullanılır. Aromataz inhibitörleri olarak bilinen antiöstrojenleri sınıfının bir üyesidir. Bazı meme kanserleri büyümeye östrojen gerektiren. Bu kanserler östrojen reseptörleri vardır (ER), ve ER-pozitif denir. Onlar da östrojene duyarlı olarak adlandırılabilir, hormonal duyarlı, veya hormon reseptörü pozitif. Aromataz östrojen sentezleyen bir enzimdir. Aromataz inhibitörleri, östrojen sentezini bloke. Bu östrojen seviyesini düşürür, ve kanserlerin büyümesini yavaşlatır.

Tıbbi kullanımları

Eksemestan Tamoksifen iki ila üç yıl almış ve adjuvan hormonal therapy.US FDA onayı beş yıl üst üste olmak üzere toplam tamamlanması için kendisine açık olan östrojen reseptör pozitif erken meme kanseri olan postmenopozal kadınların adjuvan tedavisinde endikedir oldu Ekimde 2005.

Eksemestan da tamoksifen tedavisini takiben kimin hastalık ilerlemiştir postmenopozal kadınlarda ileri evre meme kanseri tedavisinde endikedir.

Kontrendikasyonlar

İlaç menopoz öncesi kadınlarda kontrendikedir, Tabii ki hamile ve emziren kadınlar dahil.

Yan etkiler

En yaygın yan etkiler (daha fazla 10% hastaların) sıcak basmaları, terleme olan, eksemestan neden olarak östrojen eksikliği tipik olan, ve ayrıca uykusuzluk, baş ağrısı, ve eklem ağrısı. Bulantı ve yorgunluk ağırlıklı olarak ilerlemiş meme kanserli hastalarda gözlenir.

limfositlerindeki arada azalma yaklaşık gözlenmiştir 20% Aromasin alan hastaların, Özellikle, önceden var olan lenfopeni hastalarda.

Eksemestan androjenik özellikler benzer formestan için ve akne ve kilo alma gibi androjenik yan etkiler üretebilir, Bu genel olarak ilacın tedavi üstü dozlarla ilişkili olmasına rağmen.

aşırı doz

Tek doz, en az 32 kat kadar (800 mg), 24 misli ve ayrıca, sürekli tedavi (600 mg) Genel günlük doz iyi tolere edilir. Hiçbir hayati tehlike doz aşımı insanlarda bilinir, ama sadece hayvan çalışmaları ile 2000- 4000-kat dozlara (Vücut yüzey alanı ayarlanmış).

Etkileşimler

Eksemestan, karaciğer enzim CYP3A4 tarafından metabolize edilir. CYP3A4 inhibitörü ketokonazol Klinik araştırmada eksemestane seviyeleri üzerinde önemli bir etkiye sahipken, güçlü CYP3A4 indüktör rifampisin anlamlı yarısı yaklaşık exemenstane seviyelerini kesmek (AUC'un -54%, Tek bir doz için Cmaks -41%), potansiyel olarak etkinliğinden ödün. Karbamazepin ve St John Wort gibi diğer 3A4 indüktörler araştırılmamıştır bu etkinin benzer effects.The klinik önemi olması bekleniyor.

Östrojenler muhtemelen eksemestan etkinliğini azaltmak:Genellikle olur karşı-üretken eksemestan ile vücudun östrojen sentezini azaltır ve daha sonra ilaç maddeleri ile östrojen yerine.