المعرفة إكسيميستان

إكسيميستان (الاسم التجاري Aromasin) هو دواء يستخدم لعلاج سرطان الثدي. وهو عضو من فئة antiestrogens المعروفة باسم مثبطات الهرمونات. بعض سرطانات الثدي تتطلب هرمون الاستروجين في النمو. هذه السرطانات لها مستقبلات هرمون الاستروجين (النتائج المتوقعة), ويسمى ER إيجابي. ويمكن أيضا أن يسمى الاستروجين استجابة, هرمونيا متجاوبة, أو هرمون مستقبلات إيجابية. الهرمونات هي خميرة تؤلف الاستروجين. مثبطات الهرمونات تمنع تخليق هرمون الاستروجين. وهذا يقلل من مستوى هرمون الاستروجين, وتبطئ نمو السرطان.

الاستخدامات الطبية

يشار إكسيميستان لعلاج مساعد للنساء بعد سن اليأس مع مستقبلات هرمون الاستروجين الإيجابي المبكر لسرطان الثدي الذين تلقوا 2-3 سنوات من تاموكسيفين وتحولت إلى أنه لإنجاز ما مجموعه خمسة سنوات متتالية من موافقة الهرمونية مادة مساعدة therapy.US FDA كان في اكتوبر 2005.

يشار إكسيميستان أيضا لعلاج سرطان الثدي المتقدم في النساء بعد سن اليأس التي قد تقدم المرض بعد العلاج تاموكسيفين.

موانع

هو بطلان الدواء في النساء قبل انقطاع الطمث, والتي بالطبع يشمل النساء الحوامل والمرضعات.

الآثار السلبية

الآثار الجانبية الأكثر شيوعا (أكثر من 10% من المرضى) هي الهبات الساخنة والتعرق, التي تمثل نموذجا من نقص هرمون الاستروجين التي تسببها إكسيميستان, وأيضا الأرق, صداع الراس, وآلام المفاصل. ويلاحظ الغثيان والتعب بشكل رئيسي في المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي المتقدم.

وقد لوحظ حدوث انخفاض في بعض الأحيان في الخلايا الليمفاوية في ما يقرب من 20% من المرضى الذين يتلقون Aromasin, خاصة في المرضى الذين يعانون من اللمفاويات القائمة من قبل.

إكسيميستان وخصائص الذكورة على نحو مماثل لformestane ويمكن أن تنتج آثار جانبية الذكورة مثل حب الشباب وزيادة الوزن, على الرغم من أن هذه ترتبط عادة مع جرعات supratherapeutic من المخدرات.

جرعة مفرطة

جرعة واحدة تصل إلى ما لا يقل عن 32 أضعاف (800 ملغ), وكذلك العلاج المستمر مع 24 أضعاف (600 ملغ) الجرعة اليومية المعتادة وجيد التحمل. لا يعرف الجرعة الزائدة التي تهدد الحياة في البشر, ولكن فقط في الدراسات الحيوانية مع 2000- لجرعات 4000 أضعاف (تعديل لمساحة سطح الجسم).

التفاعلات

يتم استقلاب إكسيميستان من قبل CYP3A4 انزيمات الكبد. في حين أن الكيتوكونازول CYP3A4 المانع أي تأثير كبير على مستويات إكسيميستان في التجارب السريرية, وCYP3A4 مغو قوي ريفامبيسين خفض كبير في مستويات exemenstane في حوالي النصف (AUC -54٪, Cmax -41٪ لجرعة واحدة), يحتمل المساومة على فعاليتها. ومن المتوقع أن يكون effects.The أهمية سريرية مشابهة لهذا التأثير لفائف 3A4 أخرى مثل كاربامازيبين ونبتة سانت جون لم يتم التحقيق فيها.

هرمون الاستروجين ربما تقلل فعالية إكسيميستان:سيكون من عادة بنتائج عكسية للحد من تخليق هرمون الاستروجين في الجسم مع إكسيميستان ثم استبدال هرمون الاستروجين مع الأدوية.