ความรู้ Exemestane

Exemestane (ชื่อทางการค้า Aromasin) เป็นยาที่ใช้ในการรักษาโรคมะเร็งเต้านม. มันเป็นสมาชิกของชั้นเรียนของ antiestrogens ที่รู้จักกันเป็นสารยับยั้ง aromatase. โรคมะเร็งเต้านมบางอย่างต้องใช้สโตรเจนที่จะเติบโต. มะเร็งเหล่านั้นมีตัวรับสโตรเจน (ERs), และจะเรียกว่า ER-บวก. พวกเขายังอาจจะเรียกว่าสโตรเจนที่ตอบสนองต่อ, hormonally ตอบสนอง, หรือฮอร์โมนรับในเชิงบวก. aromatase เป็นเอนไซม์ที่สังเคราะห์ฮอร์โมน. สารยับยั้ง aromatase ป้องกันการสังเคราะห์ของสโตรเจน. นี้ลดระดับสโตรเจน, และช้าการเจริญเติบโตของการเกิดโรคมะเร็ง.

ใช้ในทางการแพทย์

Exemestane จะแสดงสำหรับการรักษาแบบเสริมของสตรีวัยหมดประจำเดือนที่มีสโตรเจนรับในเชิงบวกในช่วงต้นของโรคมะเร็งเต้านมที่ได้รับสองถึงสามปีของ tamoxifen และจะเปลี่ยนไปให้เสร็จสิ้นทั้งหมดห้าปีติดต่อกันของฮอร์โมนอนุมัติ therapy.US องค์การอาหารและยาเสริมเป็น ในเดือนตุลาคม 2005.

Exemestane ยังระบุสำหรับการรักษาโรคมะเร็งเต้านมขั้นสูงในสตรีวัยหมดประจำเดือนที่มีโรคมีความก้าวหน้าต่อไปนี้การรักษาด้วย tamoxifen.

ข้อห้าม

ยาเสพติดที่มีข้อห้ามในผู้หญิงวัยก่อนหมดประจำเดือน, ซึ่งแน่นอนรวมถึงหญิงตั้งครรภ์และให้นมบุตร.

ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด (มากกว่า 10% ของผู้ป่วย) มีกะพริบร้อนและเหงื่อออก, ซึ่งเป็นปกติของการขาดฮอร์โมนเป็นสาเหตุมาจาก exemestane, และนอนไม่หลับ, อาการปวดหัว, และอาการปวดข้อ. คลื่นไส้และความเหนื่อยล้าจะสังเกตเห็นส่วนใหญ่ในผู้ป่วยที่เป็นมะเร็งเต้านมขั้นสูง.

ลดลงเป็นครั้งคราวในเซลล์เม็ดเลือดขาวได้รับการปฏิบัติในเวลาประมาณ 20% ของผู้ป่วยที่ได้รับ Aromasin, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มี lymphopenia ที่มีอยู่ก่อน.

Exemestane มีคุณสมบัติคล้ายกับ androgenic formestane และสามารถก่อให้เกิดผลข้างเคียง androgenic เช่นสิวและน้ำหนัก, แม้ว่าสิ่งเหล่านี้จะเกี่ยวข้องกับโด supratherapeutic ของยาเสพติด.

ยาเกินขนาด

ปริมาณเดี่ยวถึงอย่างน้อย 32 เท่า (800 มก.), เช่นเดียวกับการรักษาด้วยการต่อเนื่องกับ 24 เท่า (600 มก.) ยาในชีวิตประจำวันตามปกติได้รับการยอมรับอย่างดี. ไม่มี overdosing คุกคามชีวิตเป็นที่รู้จักกันในมนุษย์, แต่ในการศึกษาในสัตว์ทดลอง 2000- เพื่อปริมาณ 4000 เท่า (ปรับให้พื้นที่ผิวของร่างกาย).

การติดต่อ

Exemestane ถูกเผาผลาญโดยเอนไซม์ CYP3A4 ตับ. ในขณะที่ ketoconazole CYP3A4 ยับยั้งได้ไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญในระดับ exemestane ในการทดลองทางคลินิก, แข็งแรง rifampicin CYP3A4 เหนี่ยวนำจะช่วยลดระดับ exemenstane เกี่ยวกับในช่วงครึ่งปี (AUC -54%, Cmax -41% สำหรับครั้งเดียว), อาจสูญเสียประสิทธิภาพ. inductors 3A4 อื่น ๆ เช่น carbamazepine และเซนต์จอห์น Wort คาดว่าจะมีคล้าย effects.The ความเกี่ยวข้องทางคลินิกของผลกระทบนี้ยังไม่ได้รับการตรวจสอบ.

Estrogens อาจลดประสิทธิภาพ exemestane:มันมักจะเป็นเคาน์เตอร์มีประสิทธิผลในการลดการสังเคราะห์ฮอร์โมนของร่างกายที่มี exemestane แล้วทดแทนสโตรเจนที่มียา.