eksemestan Wiedza

eksemestan (nazwa handlowa Aromasin) jest lekiem stosowanym w leczeniu raka piersi. Jest członkiem grupy antyestrogenów znane jako inhibitory aromatazy. Niektóre nowotwory piersi wymagają estrogenów rosną. Nowotwory te receptory estrogenowe (ER), i są nazywane ER-dodatnich. Mogą one również być nazywany estrogen reagujący, hormonalnie reagujący, lub receptor hormonu dodatnim. Aromatazy jest enzymem, który syntetyzuje estrogen. Inhibitory aromatazy blokują syntezę estrogenu. To obniża poziom estrogenu, i spowalnia rozwój nowotworów.

zastosowania medyczne

Eksemestan jest wskazany w leczeniu uzupełniającym u kobiet po menopauzie z receptora estrogenowego dodatnim rakiem piersi, którzy otrzymali od dwóch do trzech lat tamoksyfenu i są włączane do jej zakończenia w sumie pięć kolejnych lat uzupełniającym hormonalnej zgody FDA było therapy.US w październiku 2005.

Eksemestan jest również wskazany w leczeniu zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, których choroba postępuje po leczeniu tamoksyfenem.

Przeciwwskazania

Lek jest przeciwwskazany u kobiet przed menopauzą, co oczywiście obejmuje kobiety w ciąży i karmiących.

Niekorzystne skutki

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi (więcej niż 10% pacjentów) są uderzenia gorąca i pocenie się, które są typowe dla niedoboru estrogenów jako spowodowane przez eksemestan, a także bezsenność, bół głowy, i bóle stawów. Nudności i zmęczenie są głównie u pacjentów z zaawansowanym rakiem piersi.

Sporadyczne zmniejszenie liczby limfocytów zaobserwowano w przybliżeniu 20% pacjentów otrzymujących Aromasin, w szczególności u pacjentów z wcześniej istniejącą limfopenia.

eksemestan ma właściwości androgeniczne w sposób podobny do Formestanu i może powodować androgenne skutki uboczne, takie jak przyrost masy ciała i trądzik, Chociaż są na ogół związane z supraterapeutycznych dawki leku.

Przedawkować

Pojedyncze dawki do co najmniej 32-krotnie (800 mg), jak również ciągłe leczenie 24-krotnie (600 mg) Zwykła dawka dobowa są dobrze tolerowane. Nie zagrażające życiu przedawkowanie jest znany u ludzi, ale tylko w badaniach na zwierzętach 2000- w dawkach do 4000-krotnie (doprowadza się do powierzchni ciała).

interakcje

Ekzemestan jest metabolizowany przez enzym CYP3A4 wątroby. Podczas gdy ketokonazol inhibitora CYP3A4 nie miało istotnego wpływu na poziom eksemestan w badaniu klinicznym, silny induktor CYP3A4, ryfampicyna znacząco zmniejszyć poziom exemenstane się na pół (AUC -54%, Cmax -41% w odniesieniu do pojedynczej dawki), potencjalnie narażania jej skuteczności. Oczekuje się, że inne induktory CYP3A4 takie jak karbamazepina i dziurawca mają podobną effects.The znaczenie kliniczne tego zjawiska nie została zbadana.

Estrogeny prawdopodobnie zmniejszać skuteczność eksemestan:Byłoby to zwykle efekt przeciwny do zamierzonego celu zmniejszenia syntezy estrogenów w organizmie z eksemestan a następnie zastąpić estrogen z farmaceutyków.