Connaissance exémestane

exémestane (nom commercial Aromasin) est un médicament utilisé pour traiter le cancer du sein. Il est membre de la classe des anti-estrogènes appelés inhibiteurs de l'aromatase. Certains cancers du sein ont besoin d'oestrogène de croître. Ces cancers ont des récepteurs d'oestrogène (RÉ), et sont appelés ER-positif. Ils peuvent aussi être appelés œstrogénosensibles, hormonal, ou hormone-récepteur positif. L'aromatase est une enzyme qui synthétise l'oestrogène. Les inhibiteurs d'aromatase bloquent la synthèse des oestrogènes. Cela réduit le niveau d'oestrogène, et ralentit la croissance des cancers.

utilisations médicales

Exémestane est indiqué pour le traitement adjuvant des femmes ménopausées atteintes d'un cancer positif sein précoce des récepteurs d'œstrogènes qui ont reçu deux à trois ans de tamoxifène et sont passés à la fin pour un total de cinq années consécutives d'approbation hormonal therapy.US FDA adjuvant était en octobre 2005.

Exémestane est également indiqué pour le traitement du cancer du sein avancé chez les femmes ménopausées dont la maladie a progressé après un traitement par le tamoxifène.

Contre-indications

Le médicament est contre-indiqué chez les femmes préménopausées, qui comprend bien sûr les femmes enceintes et allaitantes.

Les effets indésirables

Les effets secondaires les plus fréquents (plus que 10% des patients) sont des bouffées de chaleur et la transpiration, qui sont typiques d'une carence en œstrogène causée par exémestane, et aussi l'insomnie, mal de tête, et des douleurs articulaires. On observe principalement des nausées et de la fatigue chez les patients atteints d'un cancer du sein avancé.

Une diminution occasionnelle des lymphocytes a été observée chez environ 20% des patients recevant Aromasin, en particulier chez les patients ayant une lymphopénie préexistante.

exémestane a des propriétés androgéniques de façon similaire à Formestane et peuvent produire des effets secondaires androgéniques tels que l'acné et le gain de poids, même si ceux-ci sont généralement associés à des doses supra-thérapeutiques du médicament.

dose excessive

Des doses uniques allant jusqu'à au moins 32 fois (800 mg), ainsi que le traitement continu avec 24 fois (600 mg) la dose quotidienne habituelle sont bien tolérées. Non surdosages vie en danger est connu chez l'homme, mais seulement dans les études animales avec 2000- à des doses de 4000 pliage (ajusté à la zone de surface du corps).

interactions

L'exémestane est métabolisé par l'enzyme CYP3A4 du foie. Bien que l'inhibiteur du CYP3A4 kétoconazole n'a eu aucun effet significatif sur les niveaux de exémestane dans un essai clinique, la forte inductance de réduire de manière significative CYP3A4 rifampicine niveaux exemenstane au sujet de moitié (ASC de l'%, Cmax -41% pour une dose unique), potentiellement compromettre son efficacité. D'autres inducteurs 3A4, tels que la carbamazépine et le millepertuis devraient avoir une pertinence clinique similaire effects.The de cet effet n'a pas été étudié.

Les estrogènes réduisent probablement l'efficacité de l'exémestane:Il serait généralement contre-productif pour réduire la synthèse des œstrogènes du corps avec l'exémestane, puis remplacer les œstrogènes avec des produits pharmaceutiques.