El conocimiento exemestano

exemestano (nombre comercial Aromasin) es un medicamento utilizado para tratar el cáncer de mama. Es un miembro de la clase de los antiestrógenos conocidos como inhibidores de la aromatasa. Algunos cánceres de mama necesitan estrógeno para crecer. Esos cánceres tienen receptores de estrógeno (RE), y son llamados ER-positivo. Ellos también pueden ser llamados sensible a estrógenos, hormonalmente sensible, o la hormona-receptor-positivo. La aromatasa es una enzima que sintetiza el estrógeno. Inhibidores de la aromatasa bloquean la síntesis de estrógeno. Esto reduce el nivel de estrógenos, y retarda el crecimiento de los cánceres.

Los usos médicos

Exemestano está indicado para el tratamiento adyuvante de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama precoz con receptores de estrógenos que han recibido dos o tres años de tamoxifeno y se cambian a la misma para la realización de un total de cinco años consecutivos de la aprobación de la FDA hormonal adyuvante therapy.US era en octubre 2005.

El exemestano también está indicado para el tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres postmenopáusicas cuya enfermedad ha progresado después de la terapia con tamoxifeno.

Contraindicaciones

El fármaco está contraindicado en mujeres premenopáusicas, que por supuesto incluye a las mujeres embarazadas y madres lactantes.

Efectos adversos

Los efectos secundarios más comunes (mas que 10% de los pacientes) son los sofocos y la sudoración, que son típicos de la deficiencia de estrógenos como la causada por el exemestano, y también el insomnio, dolor de cabeza, y dolor en las articulaciones. Las náuseas y la fatiga se observan principalmente en pacientes con cáncer de mama avanzado.

Una disminución ocasional en los linfocitos se ha observado en aproximadamente 20% de los pacientes que reciben Aromasin, particularmente en pacientes con linfopenia preexistente.

exemestano ha propiedades androgénicas de manera similar a formestano y pueden producir efectos secundarios androgénicos tales como aumento de acné y peso, aunque éstos se asocian generalmente con dosificaciones supraterapéuticas de la droga.

Sobredosis

Las dosis únicas de hasta al menos 32 veces (800 mg), así como la terapia continua con 24 veces (600 mg) la dosis diaria habitual son bien tolerados. Sin sobredosis potencialmente mortal que se conoce en los seres humanos, pero sólo en estudios en animales con 2000- a dosis 4.000 veces las (ajustado a la superficie corporal).

interacciones

El exemestano se metaboliza por la enzima CYP3A4 hepática. Mientras que el inhibidor de CYP3A4 ketoconazol no tuvo efecto significativo sobre los niveles de exemestano en un ensayo clínico, la fuerte rifampicina CYP3A4 inductor cortó significativamente los niveles de exemenstane sobre la mitad (AUC -54%, Cmax -41% para una dosis única), potencialmente comprometer su eficacia. Se espera que otros inductores 3A4 tales como la carbamazepina y la hierba de San Juan para tener relevancia clínica similares effects.The de este efecto no se ha investigado.

Los estrógenos probablemente reducen la eficacia exemestano:Es por lo general sería contraproducente para reducir la síntesis de estrógeno del cuerpo con exemestano y luego sustituir el estrógeno con los productos farmacéuticos.