GW-501 516 (Cardarine / GSK-516) ผง (317318-70-0)
| ชื่อผลิตภัณฑ์ |
GW-501 516 / Cardarine |
| นามแฝง |
2-(4-((2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-5-methylthiazol-4-YL)methylthio)-2-methylphenoxy)กรดน้ำส้ม |
| ชื่อพ้อง |
2-(4-((2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-5-METHYLTHIAZOL-4-YL)methylthio)-2-METHYLPHENOXY)กรดน้ำส้ม;2-[2-Methyl-4-[[[4-methyl-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-5-thiazolyl]อนุมูลเมธิล]thio]phenoxy]กรดน้ำส้ม;Methyl-methyl-trifluoromethylphenyl -thiazolyl-methylsulfanyl-phenoxy-กรดอะซิติก;2-(4-((2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-4-methylthiazol-5-YL)methylthio)-2-methylphenoxy)กรดน้ำส้ม;GW 1516;2-(2-methyl-4-((5-methyl-2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)thiazol-4-YL)methylthio)phenoxy)กรดน้ำส้ม;GW501516, กรดฟรี;GSK-516 |
| CAS |
317318-70-0 |
| MF |
C21H18F3NO3S2 |
| เมกะวัตต์ |
453.5 |
| หมวดหมู่สินค้า |
intermediates & เคมีปรับ;ยา;กำมะถัน & สารประกอบซีลีเนียม;ที่;ตัวยับยั้ง;antineoplastic;SARMs(Selective modulator androgen รับ) |
| การปรากฏ |
ผงสีขาว |
| ความบริสุทธิ์ |
99.12% |
| การใช้ |
1, มันได้รับการตรวจสอบในการรักษาที่มีศักยภาพสำหรับโรคอ้วน, โรคเบาหวาน, ภาวะไขมันผิดปกติและโรคหลอดเลือดหัวใจ.
2, GW501516 สามารถนำมาใช้โดยนักกีฬาและนักเพาะกายเป็น ergogenic ยาเสพติดเพิ่มประสิทธิภาพการทำงาน. |
GW-501 516 (Cardarine / GSK-516) ลักษณะ:
GW501516 (GW1516 หรือ GSK-516) เป็นยาที่ทำหน้าที่เป็นโมดูเลเตอร์ PPARd. GW 501516 เปิดใช้งานแอมป์ที่ทำงานโดยใช้โปรตีนไคเนสและกระตุ้นการดูดซึมกลูโคสในเนื้อเยื่อของกล้ามเนื้อโครงร่าง, และ GW 501516 ได้รับการแสดงให้เห็นถึงความผิดปกติของการเผาผลาญย้อนกลับในผู้ชายอ้วนที่มีภาวะ metabolic syndrome โรคเบาหวานก่อน, ได้มากที่สุดโดยการกระตุ้นการเกิดออกซิเดชันของกรดไขมัน. มันได้รับการเสนอเป็นแนวทางการรักษาที่มีศักยภาพสำหรับโรคอ้วนและเงื่อนไขที่เกี่ยวข้อง, โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ร่วมกับ AICAR สารเสริมฤทธิ์กัน, เป็นส่วนผสมที่ได้รับการแสดงให้เห็นว่ามีนัยสำคัญเพิ่มความอดทนออกกำลังกายในการศึกษาในสัตว์. GW-50156 ควบคุมการเผาผลาญไขมันผ่านจำนวนของกลไกที่แพร่หลาย; มันจะเพิ่มการดูดซึมกลูโคสในเนื้อเยื่อของกล้ามเนื้อโครงร่างและเพิ่มการแสดงออกของยีนของกล้ามเนื้อ, โดยเฉพาะอย่างยิ่งยีนที่เกี่ยวข้องกับการใช้ไขมันพิเศษ. การเปลี่ยนแปลงนี้มีการเปลี่ยนแปลงการเผาผลาญอาหารของร่างกายในการที่จะสนับสนุนการเผาผลาญไขมันให้พลังงานแทนของคาร์โบไฮเดรตหรือโปรตีนของกล้ามเนื้อ, อาจช่วยให้ประยุกต์ใช้ทางคลินิกสำหรับผู้ป่วยที่เป็นโรคอ้วนจะสูญเสียไขมันได้อย่างมีประสิทธิภาพโดยไม่ต้องประสบ catabolism ของกล้ามเนื้อหรือผลกระทบและปัญหาความเต็มอิ่มที่เกี่ยวข้องกับน้ำตาลในเลือดต่ำ. GW-501516 ยังเพิ่มมวลกล้ามเนื้อ, ซึ่งการปรับปรุงความทนทานต่อกลูโคสและการลดการสะสมมวลไขมันแม้ในหนูที่เลี้ยงด้วยอาหารที่มีไขมันสูงมาก, บอกว่า GW-501516 อาจจะมีผลต่อการป้องกันกับโรคอ้วน.
GW-501 516 (Cardarine / GSK-516) ใบสมัคร:
ยาเสพติดการทดลองหมายถึงการควบคุมไขมันและเพิ่มระดับของ HDL, หรือคอเลสเตอรอลที่ดี, ในกระแสเลือด. เซลล์ดูดซึม, สารประกอบ thiazolyl ที่ทำหน้าที่เป็นที่มีศักยภาพ, ความสัมพันธ์กันสูง, PPARd agonist. GW-501516 is a unique medication officially classified as a PPAR receptor agonist (PPAR-RA). การวิจัยสำหรับการใช้ยานี้เริ่มต้นขึ้นใน 1992 ในความพยายามความทรงจำระหว่าง GlaxoSmithKline (GSK) และแกนด์ยา. การวิจัยในผลิตภัณฑ์นี้ถูกกำหนดไว้ในความพยายามที่จะให้การรักษาโรคหัวใจและหลอดเลือดต่างๆ, เช่นเดียวกับโรคเบาหวาน, โรคอ้วนและเงื่อนไขอื่น ๆ. เร็ว ๆ นี้มันถูกค้นพบว่า PPAR-RA มีประสิทธิภาพสูงในการเสริมสร้างความอดทน. มันได้รับการตรวจสอบในการรักษาที่มีศักยภาพสำหรับโรคอ้วน, โรคเบาหวาน, ภาวะไขมันผิดปกติและโรคหลอดเลือดหัวใจ. GW501516 สามารถนำมาใช้โดยนักกีฬาเป็น ergogenic ยาเสพติดเพิ่มประสิทธิภาพการทำงาน.
GW 501516 (Cardarine) เป็นหนึ่งในการเพิ่มประสิทธิภาพการทำงานที่หลากหลายมากที่สุดใครเลยที่จะเจอ.
ไม่ว่าคุณกำลังมองหาเพื่อเพิ่มความอดทนอย่างมาก, ละลายไขมัน, ตัดหรือ ReComp, GW อย่างแท้จริงจะส่องแสง. ในบทความนี้, ฉันจะไปสัมผัสกับหลายวิธีและเหตุผลที่จะรวม GW อยู่ในวงจรที่คุณทำงานทุก. มีสถานที่สำหรับ GW ในทุกรอบเป็น, โดยไม่คำนึงถึงเป้าหมายที่ต้องการ. มันสามารถเพิ่มผลประโยชน์พิเศษที่ต่อไปจะเพิ่มโอกาสในการบรรลุเป้าหมายและการเพิ่มกำไร.
มีสองใช้หลักอยู่กับ GW-501516. ใช้งานครั้งแรกและพบบ่อยที่สุดคือความอดทนเพิ่มขึ้น. GW ได้รับสิ่งต้องห้ามสำหรับนักกีฬามืออาชีพเนื่องจากข้อได้เปรียบที่ไม่เป็นธรรมให้กับนักกีฬา. ทุกคนต้องการที่เพิ่มขึ้นอย่างมากในความอดทนจะพบว่า GW อย่างแท้จริงส่องสว่างในด้านนี้. มันจะมีผลอย่างรวดเร็วและผลที่อาจจะส่าย. ปริมาณที่พบบ่อยของ 10 วันมิลลิกรัมจะให้ความสำคัญในการเพิ่มความอดทน.
การใช้งานบ่อยครั้งที่สองกับ GW เป็นที่ของการสูญเสียไขมัน. ผู้ใช้หลายคนหันไป GW ตามที่ได้แสดงให้เห็นว่าละลายไขมันออกขณะที่ยังเป็นที่ไม่ใช่ catabolic. คุณจะพบว่าคุณยังคงสามารถถือไปยังกล้ามเนื้อบางอย่างที่คุณจะสูญเสียไขมัน. มันจะช่วยให้เมื่อคุณกำลังทำงานร่วมกับ SARMS Ostarine และ S4, จะยึดมั่นในกล้ามเนื้อมากที่สุดเท่าที่เป็นไปได้.
GW-501 516 (Cardarine / GSK-516) ฟังก์ชัน:
ขึ้นอยู่กับคุณลักษณะที่ดีของมัน, GW-501516 อาจจะเป็นหนึ่งในผลิตภัณฑ์ที่ดีที่สุดเดียวที่นักกีฬาสามารถซื้อ. อย่างไรก็ตาม, แม้ว่าจะไม่ได้เป็นสเตียรอยด์ anabolic, ร่างกายกีฬาต่าง ๆ นานาได้ห้ามแล้วมันและมันจะแสดงขึ้นในการเล่นกีฬาการทดสอบยาสลบ. แต่เมื่อมันมาถึงผลประโยชน์, ความอดทนและเสริมสร้างประสิทธิภาพของสารอาหารที่มีประโยชน์ทั้งสองที่มีความยากที่จะชนะ. มันยากที่จะเอาชนะนี้เข้ามาในหัวของนักกีฬาจำนวนมาก, การฟื้นตัว, ความอดทนและอาหารตัวเองเป็นปัจจัยที่สำคัญที่สุดที่สามที่เกี่ยวข้องกับการทำกำไรหรือปรับปรุงประสิทธิภาพการทำงาน, และ GW-501516 ไม่เพียงแค่นั้น.
แม้ว่าประโยชน์ของ GW-501516 จะปฏิเสธไม่ได้, เราจะยังคงทิ้งให้อยู่กับความเป็นไปได้ที่เห็นได้ชัดของโรคมะเร็งการใช้งานที่เกิดขึ้น. โดยไม่คำนึงถึงวิธีการที่กล้ามเนื้อมากที่คุณพกพาหรือวิธีการที่ต่ำไขมันในร่างกายของคุณ, โรคมะเร็งเป็นไปทำลายร่างกายคุณได้สร้าง, ไม่ต้องพูดถึงชีวิตของคุณ. อัตราต่อรองของโรคมะเร็ง, จากการมองที่บางส่วนของการศึกษาที่ได้รับการทำพวกเขาดูเหมือนจะค่อนข้างมีข้อบกพร่อง, ขณะที่คนอื่นกรีดร้องเตือน.
มันเป็นเรื่องยากอย่างแท้จริงที่จะพูดในสิ่งที่จะเกิดขึ้นถ้าคุณได้ลองยานี้, แต่มีไม่ปรากฏเป็นความเสี่ยงที่ถูกต้องตามกฎหมาย, และเพียงพอของหนึ่งที่จะทำให้เกิดยายักษ์มีขนาดใหญ่มากที่จะสมบูรณ์ให้ขึ้นอยู่กับสิ่งที่จะได้รับยาเสพติดที่มีผลกำไรสูงมีความหวาดกลัวโรคมะเร็งไม่ existed.GW501516 (ยังเป็นที่รู้จัก GW-501516, GW1516, GSK-516 และ Endurobol)เป็นรับ PPAR.
มันป็นสูตรเดียวกันการเปิดใช้งานผ่านการออกกำลังกาย, รวมทั้ง PPAR และแอมป์ที่ทำงานโดยใช้โปรตีนไคเนส. มันได้รับการ nvestigated เป็นรักษาที่มีศักยภาพสำหรับโรคอ้วน, โรคเบาหวาน, ภาวะไขมันผิดปกติและโรคหลอดเลือดหัวใจ. GW501516 มีผลเสริมฤทธิ์กันเมื่อรวมกับ AICAR: รวมกันได้แสดงให้เห็นอย่างมีนัยสำคัญเพิ่มความอดทนออกกำลังกายในการศึกษาสัตว์มากกว่าทั้งสารประกอบ.
ยาเสพติดการทดลองหมายถึงการควบคุมไขมันและเพิ่มระดับของ HDL, หรือคอเลสเตอรอลที่ดี, ในกระแสเลือด. เซลล์ดูดซึม, สารประกอบ thiazolyl ที่ทำหน้าที่เป็นที่มีศักยภาพ, ความสัมพันธ์กันสูง, PPARδตัวเอก.
การเลือกการจัดแสดงนิทรรศการสำหรับPPARδเมื่อเทียบกับPPARαและPPARγ. ไม่ Exibit กิจกรรมใด ๆ กับผู้รับนิวเคลียร์หรือไม่นิวเคลียร์อื่น ๆ. รายงานที่จะเพิ่มการไหลคอเลสเตอรอลและการแสดงออกใน ABAC1 ขนาดใหญ่, รบรา, และเซลล์ในลำไส้.
ข้อเสนอแนะ & ยาแนวทางการ GW-501516 (Cardarine / GSK-516)
10-20 มิลลิกรัมต่อวันเป็นปริมาณที่เพียงพอ. ก็จะแนะนำให้เริ่มต้นที่ 10mg ต่อวันเพื่อใช้ประโยชน์จากความไวของโฮสต์เพื่อสารเคมีใหม่. 10 มก. เป็นวันที่มีวัตถุประสงค์เพื่อความแข็งแรงทนทาน, และสูงกว่าปริมาณการสูญเสียผลประโยชน์มากขึ้นไขมันจะไปได้
หนูแล็บควรจะได้รับโด 45 นาที- 1 ชั่วโมงก่อนออกกำลังกาย.
GW501516 ได้รับการทดสอบหา 2 การศึกษาปีและได้พบว่าไม่มีการลดลงหรือเมื่อยล้าในผลกระทบ. ประชาชนส่วนใหญ่ทำงานรอบสำหรับ 12-14 สัปดาห์ที่ผ่านมาในช่วงเวลาที่มีความ 4-6 แบ่งสัปดาห์. นี้เป็นปกติให้ตรงกับวงจร SARM, แต่มีหลักฐานแสดงให้เห็นว่าไม่มี GW 501516 จะต้องมีการปิดกรณืหลังจากนั้นระยะเวลาสั้น ๆ. GW501516 ถูกสร้างขึ้นสำหรับการใช้งานระยะยาว, จึงมีเหตุผลที่ว่าทำไมมันไม่ควรใช้วิธีการที่ไม่มี.
ครึ่งชีวิตอยู่ระหว่าง 16-24 ชั่วโมงและควรจะใช้เวลา 10mg วันละครั้งหรือ 10mg หนึ่งครั้งในทุก 10-12 ชั่วโมงถ้าถ่ายในปริมาณที่สูงขึ้น.
ไม่มี PCT เป็นสิ่งจำเป็น, GW ขอแนะนำร่วมกับ PCT ถ้าเตียรอยด์เป็นพิษสูงได้ถูกนำมาใช้.
ขอแนะนำให้ใช้กับอาหาร ketogenic.
สามารถนำมาใช้ร่วมกับเตียรอยด์และสารกระตุ้นใด ๆ โดยไม่ต้องอาการไม่พึงประสงค์.
วิธี GW-501516 (Cardarine / GSK-516) โรงงาน
GW ช่วยกระตุ้นการดูดซึมกลูโคสและเนื้อเยื่อของกล้ามเนื้อโครงร่าง. มันเผาผลาญไขมันโดยการกระตุ้นการเกิดออกซิเดชันของกรดไขมัน. ก็แนะนำเป็นแนวทางการรักษาที่มีศักยภาพสำหรับโรคอ้วนเพราะความสามารถในการละลายไขมันอย่างรวดเร็ว. ด้วย, Cardarine บอกว่าจะเพิ่ม HDL โดยเฉลี่ยของ 79% (คอเลสเตอรอลที่ดี) และลดระดับ LDL (คอเลสเตอรอลที่ไม่ดี) ในปัจจุบันทดลองระยะที่สอง. GW 501516 เป็นตัวเอกPPARδ. เหล่านี้จะช่วยเพิ่มระดับ HDL ของคุณจากการแสดงออกเพิ่มขึ้นของคอเลสเตอรอล ABCA1 ขนส่ง.
ผลข้างเคียงของ GW-501516 (Cardarine / GSK-516):
ไม่ได้บอกว่ามีผู้ใด, แต่ในช่วง 20 ปีที่ไม่มีผลข้างเคียงได้รับการเห็นโดยทุกคนที่เรียนยาเสพติด.
GW501516 ยังไม่ได้รับการทดสอบเฉพาะในคนสุขภาพดี, แต่ยังผู้ที่มีจำลอง“ชีวิตจริง” นิสัย (เช่นดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์, ยาเสพติดสารกระตุ้น, และการใช้งานของผลิตภัณฑ์ยาสูบ). มันก็ไม่แน่ใจถ้ามีเครือข่ายในระยะยาว, แต่ไม่มีการวิจัยได้รับการตีพิมพ์ที่ระบุไว้เป็นอย่างอื่น.
นี่คือสิ่งที่ทำให้ Cardarine เหลือเชื่อที่นิยมและใช้งานได้ในช่วงระยะเวลานาน. ในการศึกษาบางอย่าง, มีการแสดงแม้สัญญาณการพลิกกลับของโรคเบาหวาน, ความอ้วน, ไขมันในเลือดสูงและโรคอื่น ๆ อีกมากมาย.
GW-501 516 (Cardarine / GSK-516) & ความเสียหายของตับ:
ในทางตรงกันข้ามกับความเชื่อที่นิยม, GW501516 ไม่ส่งเสริมให้เกิดความเสียหายของเซลล์ตับ. สารเคมีที่ได้รับการรู้จักจริงเพื่อส่งเสริมการทำงานของตับมีสุขภาพดีและคุณสมบัติในการรักษาได้เร็วขึ้นให้กับผิวและกล้ามเนื้อเนื้อเยื่อ. ในสาระสำคัญ, คุณจะได้รักษาอย่างรวดเร็วเช่น Wolverine จากภาพยนตร์ X Men, แต่คุณจะลดระยะเวลาการกู้คืนของคุณจากรอยขีดข่วน, แผล, และกล้ามเนื้อได้รับบาดเจ็บจากจำนวนเงินที่สำคัญ.
GW-501 516 (Cardarine / GSK-516) & โรคมะเร็ง:
มีการแสดงความคิดเห็นในฟอรั่มหลายคนแสดงความกังวลของ GW501516 และมันเป็นความสัมพันธ์กับโรคมะเร็งและเนื้องอกในการพัฒนา. สมมติฐานสำหรับความขัดแย้งนี้เกิดจากความสามารถ GW เพื่อปรับปรุง angiogenesis ในร่างกายในอัตราที่สูงมากและอัตราการเจริญเติบโตของมะเร็งในทวิภาคของหนูห้องแล็บ. เจเนซิสหมายถึงความสามารถของร่างกายในการเพิ่มอุปทานของเลือดไปเลี้ยงเซลล์ทั่วร่างกาย.
นี้เป็นธรรมดาที่เกิดขึ้นในหมู่นักกีฬาและเด็กจะผ่านช่วงวัยรุ่น. นักวิทยาศาสตร์มีความคิดว่าถ้ามีเซลล์มะเร็งที่ใช้งานอยู่ในร่างกาย, ว่าพวกเขาจะโดยเฉพาะอย่างยิ่งความเสี่ยงที่จะ angiogenesis และก่อให้เกิดเนื้องอกที่จะเติบโตในอัตราที่เร็วมาก. ตั้งแต่ 2004 การทดลองจำนวนมากได้รับการดำเนินการที่จะพิสูจน์สมมติฐานนี้, แต่จนถึงขณะนี้, ทั้งหมดของพวกเขาได้รับการประสบความสำเร็จส่วนใหญ่.
ผลการศึกษาที่ตีพิมพ์ใน 2004 โดยสมาคมอเมริกันของการวิจัยโรคมะเร็งกล่าวว่า agonists PPAR มี
“... แสดงให้เห็นว่าไม่มีผลต่อการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็งลำไส้ใหญ่” และ“... ภายใต้เงื่อนไขวัฒนธรรมปกติ, การเปิดใช้งาน PPAR ไม่มีผลต่อการเจริญเติบโตของเซลล์”.
เก็บไว้ในใจว่าการศึกษานี้ทำในหนูจำนวนที่กำหนด 400 มิลลิกรัมต่อวันและถูกทำร้ายและวิ่งหลายร้อยสัปดาห์ขึ้นไปข้างบนมันทั้งหมดปิด. อีกครั้งและเวลาการศึกษาครั้งนี้ได้รับการข้องแวะและแสดงให้เห็นว่ามีข้อบกพร่องอย่างลึกซึ้งและไม่ถูกต้อง.
ใน 2008 ทดลองทำในมะเร็งเต้านมของมนุษย์และเซลล์มะเร็งลำไส้ใหญ่, ไม่เพียง แต่ไม่ PPAR ตัวเอก GW 501516 พิสูจน์ให้เป็นที่ปลอดภัยสำหรับการใช้, มันได้รับการพิสูจน์ในการยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง. สถาบันสุขภาพแห่งชาติได้รับการยืนยันโดยไม่มีเหตุอันควรสงสัยว่า GW 501516 ยับยั้งความหลากหลายของการเกิดโรคมะเร็งในเซลล์มนุษย์.
กว่าทศวรรษของการศึกษาวิจัยเกี่ยวกับมนุษย์ PPAR เบต้า (เป้าหมายหลักของ GW) ได้พิสูจน์แล้วเพียง แต่การลดลงของเซลล์มะเร็งที่มีการใช้ขยาย (ถึงสองปี). ความสับสนสำหรับข้อกล่าวหาก่อนหน้านี้ของเจริญเติบโตของมะเร็งมาจากผลการตีพิมพ์ใน 1996 และมีมานานแล้วตั้งแต่ที่ถูกทิ้งร้างเนื่องจากการวิจัยทางคลินิกใหม่. สารประกอบทางเคมีที่ได้รับยาในมนุษย์ PPAR สำหรับจำนวนของปีที่ผ่านมาและได้ให้เพียงผลในเชิงบวกเกี่ยวกับการรักษาโรคมะเร็ง, การทำงานของตับ, และประสิทธิภาพการเผาผลาญอาหาร.
ในทุกการศึกษาของมนุษย์ที่ทำเพื่อให้ห่างไกล, ไม่มีผลข้างเคียงที่เห็นได้ชัดในทุกขณะที่ทำงาน GW.
Stacking GW-501516 (Cardarine / GSK-516) :
ซ้อน Cardarine หมายถึงการทำงานร่วมกับสารอื่น ๆ. สิ่งที่ทำให้ Cardarine โดดเด่นออกมามันสามารถใช้กับเกือบทุกอย่าง (ตัด, พะรุงพะรังหรือ recomping).
พะรุงพะรัง – ทำความสะอาดกำไรของคุณและทำให้ทำความสะอาดจำนวนมากในขณะที่รักษาขนาด.
ตัด – ที่ดีที่สุดโดยสิ้นเชิงเมื่อมันมาถึงการสูญเสียน้ำหนักในขณะที่การถือครองเพื่อมวลกล้ามเนื้อ.
Recomping – ที่สมบูรณ์แบบสำหรับการสร้างกล้ามเนื้อติดมันและการสูญเสียไขมัน
วิธีที่ใช้กันมากที่สุดในการใช้ Cardarine อยู่ในกองสามเกี่ยวข้องกับ LGD 4033 และเอ็มเค 2866. คุณจะมีกำไรทั้งหมด, ความอดทน, การสูญเสียไขมันและขนาดกำไรโดยการทั้งสาม.
GW-501 516 (Cardarine / GSK-516) ครึ่งชีวิต:
ครึ่งชีวิตของ cardarine คือ 20-24 ชั่วโมง. ซึ่งหมายความว่าเมื่อมีปริมาณวันดีทั้งหมด. นักกีฬาบางคนชอบที่จะใช้ทั้งหมด 20 mg ชั่วโมงก่อนที่จะเซสชั่นการออกกำลังกายของพวกเขา, และคนอื่น ๆ จะแบ่งยาในช่วงครึ่งปีใน AM และ PM.
ดีที่สุดคือการฉีดของเหลวเข้าไปในปากของคุณ, กลืน, แล้วไล่ลงกับน้ำผลไม้หรือน้ำบางส่วน.