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Cetilistat Brevi dettagli
Cetilistat
CAS 282526-98-1 |
CAS 282526-98-1 | Marca: Renyoung |
MF C25H39NO3 | EINECS: | |
Ordine minimo: 10grammi | MW: 401.58 | |
uso | Cetilistat è usato per trattare l'obesità. | |
Categorie di Prodotto: | Materie prime farmaceutiche,Principi attivi farmaceutici,bulk droga,Fine Chemicals. | |
Standard | purezza:>99% | |
Aspetto | polvere di cristallo bianca | |
Data di scadenza | 2 anni | |
Conservazione | Cetilistat deve essere conservato in un contenitore chiuso a bassa temperatura, tenere lontano da umidità, calore e luce. |
L'efficacia clinica e la sicurezza di Cetilistat polvere è stata dimostrata in una serie di studi di Fase II. Un trial clinico di fase IIb in 612 i pazienti diabetici clinicamente obesi hanno dimostrato che nel corso di un periodo di trattamento di 12 settimane, Cetilistat 80mg in polvere e 120mg promosso significativa perdita di peso rispetto al placebo (3.85kg e rispettivamente contro 4.32kg 2.86kg), in modo da soddisfare l'endpoint primario dello studio.
polvere Cetilistat(Cetislim) è un farmaco anti-obesitiy che aiuta a promuovere la perdita di peso inibendo l'enzima chiamato lipasi pancreatica. Questo enzima viene secreto dal pancreas e normalmente agisce all'interno dell'intestino dove aiuta a metabolizzare il grasso e trigliceridi. Impedendo l'attività di questo enzima, l'idrolisi dei trigliceridi (tipi di grassi cattivi) è parzialmente impedita. Ciò si traduce in una significativa riduzione quantità di acidi grassi liberi e grassi sia assorbito nel corpo, soprattutto dopo cibi grassi sono stati consumati.
Eventuali residui di grasso non digerito non può essere assorbito e viene invece eliminato dal corpo come feci. Il trattamento può aiutare a ridurre il grasso viscerale e peso corporeo, tuttavia i pazienti devono tenere presente che l'uso di farmaci per trattare l'obesità deve essere accompagnato da una dieta, esercizio fisico e altri cambiamenti dello stile di vita. Ciò contribuirà a ridurre al minimo il rischio di sviluppare malattie croniche associate con l'essere sovrappeso, come il tipo 2 diabete.
Cetilistat dosaggio polvere è fornito come capsule resistenza 60mg per la somministrazione per via orale. Il farmaco viene assunto con i pasti per assicurare che possa funzionare mentre il cibo sta digerendo, in modo che l'assorbimento di grassi dalla dieta può essere efficacemente ridotto. Il vostro medico vi consiglierà su quanto la medicina da prendere con ogni dose, così come la dose giornaliera necessaria. E 'molto importante che, se effettuata secondo le istruzioni. Non prenda più di quanto il medico ti dice di prendere.
I pazienti sottoposti a trattamento per l'obesità con Cetislim (polvere Cetilistat) polvere potrebbe soffrire di effetti collaterali. È necessario informare il proprio medico se questo accade. Alcuni esempi sono riportati qui:
Anche se lievi reazioni sono generalmente considerati ad essere più comune, possono anche verificarsi eventi avversi gravi. Consultare immediatamente il medico deve avvenire questo.
La solubilità di Cetilistat polvere in solventi ordinate di acetone, isopropanolo, acetonitrile e acqua sono stati determinati sperimentalmente mediante il metodo di equilibrio isotermico scioglimento nel campo di temperatura da (278.15 a 323.15) K sotto pressione atmosferica di 101.1 kPa. Alla temperatura fissa, la frazione molare di solubilità Cetilistat polvere grezza era maggiore in acetone che negli altri tre solventi ordinate. Sono classificati come acetone > isopropanolo > acetonitrile > acqua. Le solubilità ottenuti sono stati correlati con l'equazione Apelblat. Il più grande valore di scostamento medio relativo era 0.86 × 10- 2, e di radice dell'errore quadratico medio, 15.55 × 10- 4. inoltre, i parametri solvatazione preferenziali (δx1,3) di Cetilistat polvere in miscele co-solvente di acetone (1) + acqua (2), isopropanolo (1) + acqua (2) e acetonitrile (1) + acqua (2) sono stati ottenuti dalle loro proprietà termodinamiche mediante l'inverso Kirkwood-Buff metodo integrali. I valori di δx1,3 varia in modo non lineare con il co-solvente (1) proporzione in tutte le miscele acquose. Il parametro solvatazione preferenziale è negativo in miscele acqua ricchi ma positivo composizione intermedia e miscele ricco co-solvente. Nel secondo caso, era ipotizzabile che Cetilistat polvere agiva come un acido di Lewis con molecole co-solvente. L'azione co-solvente può essere correlato alla rottura della struttura ordinata di acqua intorno alle porzioni polari di Cetilistat polvere grezza che ha aumentato la solvatazione di questo farmaco. I dati di solubilità e studio termodinamico ampliate le informazioni fisico-chimiche circa Cetilistat polvere in miscele di solventi binarie, che è stato richiesto nelle industrie farmaceutiche e chimiche per risparmiare tempo e denaro per l'ottimizzazione dei disegni di processo di solubilizzazione e / o cristallizzazione.
Diverse ricerche sostengono che Cetilistat tablet polvere si lavora per inibire l'assorbimento di grassi. Il suo effetto è analizzato principalmente dalla quantità di grasso presente nelle feci di persone che hanno subito il trattamento con il farmaco.
In uno studio pubblicato sul British Journal of Clinical Pharmacology, volontari che hanno subito il trattamento con Cetilistat materie prime in polvere hanno mostrato un notevole aumento di grasso nelle loro feci rispetto al gruppo e non hanno preso il farmaco. Lo stesso studio ha concluso che il trattamento con Cetilistat polvere è efficace per prevenire l'assorbimento di grasso intestinale nei soggetti sani che hanno ricevuto una dieta controllata.
Gli studi clinici condotti dal laboratorio giapponese Takeda, creatore di Cetilistat materie prime in polvere ha dimostrato che le persone che hanno subito il trattamento con il farmaco per 12 settimane hanno perso più peso rispetto al gruppo di controllo che ha ricevuto solo un placebo.
Lo studio di 612 pazienti obesi, il gruppo che ha ricevuto Cetilistat polvere ad una dose di 120 kg mg 4:32 perso in media, mentre il gruppo che ha ricevuto 80 mg Cetilistat polvere grezza eliminato 3.85 kg. Il gruppo di controllo, che ha ricevuto solo un placebo perso 2.86 kg in 12 settimane.
Questo è, c'è stata una perdita di peso di almeno 25% più gruppi utilizzando la polvere Cetilistat che il Gruppo ha mantenuto la stessa dieta, ma non hanno ricevuto il farmaco.
La prevalenza crescente di obesità ha stimolato la ricerca di farmaci per il trattamento di questa condizione. Diverse strategie terapeutiche sono state esplorate, Compreso:
polvere Cetilistat è un inibitore della lipasi, con una modalità d'azione simile al farmaco anti-obesità Orlistat di Roche (Xenical) che ha ricevuto l'approvazione normativa in 1997. Questi farmaci agiscono nel tratto gastrointestinale per inibire lipasi, enzimi coinvolti nella ripartizione dei grassi alimentari. Inibendo la ripartizione e successivo assorbimento dei grassi dall'intestino, inibitori della lipasi ridurre l'assunzione di grassi e calorie, favorendo così la perdita di peso.
ha superato la data di scadenza del farmaco stampata sulla confezione.
il foglio o la confezione sono strappati o mostrano segni di manomissione o c'è scolorimento.
Receipes polvere Cetilistat Formula:
02# strumenti opercolatrice 100mg / capsule Cetilistat polvere 150g
dose di polvere Cetilistat: 60mg / dose
100mg / capsula Cetilistat polvere grezza Amido 60 mg / dose = 40mg / dose mais
Cetilistat polvere 60mg / dose:40amido mg / dose mais = 3:2
150g Cetilistat polvere grezza: 150mg di amido di mais in polvere = 3:2
150g + 100g = 250g 250g = 250,000mg
250,000mg ÷ 100 mg / capsula = 2500capsules(polvere Cetilistat)
polvere Cetilistat, un nuovo inibitore della lipasi gastrointestinale, sembra essere efficace nel trattamento dell'obesità e delle sue comorbidità come un altro inibitore della lipasi, orlistat, dimostrando al contempo una migliore tollerabilità, secondo bifase 2 randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo, 12-studi settimana.
“Inibizione della lipasi ha dimostrato efficacia in pazienti obesi e nei pazienti obesi con diabete,”Ha dichiarato Tom, decano, Facoltà di salute, Università di East Anglia, Norwich, Regno Unito, che ha presentato i due studi per conto del Cetilistat polvere grezza Gruppo di studio europeo qui al 15 ° Congresso europeo sull'obesità (ECO).
Il primo studio ha esaminato l'uso di polvere in Cetilistat 372 pazienti obesi con un indice di massa corporea (BMI) > 30, nei centri in tutta Europa. Tutti i pazienti hanno ricevuto intensiva consulenza dietetica durante lo studio e consumato una dieta prescritta che è stato calcolato essere di circa 500 kcal sotto il loro peso dieta di mantenimento. Inoltre, i pazienti sono stati dati 60, 120, o 240 mg di polvere grezza Cetilistat, o placebo, durante i pasti, tre volte al giorno.
Significativa perdita di peso è stata raggiunta in tutti i gruppi di trattamento a 12 settimane, con una riduzione da 3,5 kg in peso ottenuta con 120 mg Cetilistat polvere tre volte al giorno rispetto al placebo (P <.05).
“Polvere Cetilistat è stato efficace nell'indurre la perdita di peso in 12 settimane di studio,”Dr. Tom ha detto in una presentazione il 23 aprile. "Inoltre, vi sono state riduzioni significative nella circonferenza della vita.”
Nel secondo studio presentato dal Dott. Tom, i ricercatori hanno arruolato 612 soggetti obesi con tipo 2 diabete, che stavano assumendo la metformina. Molti dei pazienti erano anche statine, e circa un terzo sono stati anche l'assunzione di farmaci antipertensivi.
Come nel precedente studio, pazienti hanno ricevuto una dieta ipocalorica e una delle tre diverse dosi di Cetilistat polvere grezza (40, 80, o 120 mg), o placebo. Inoltre, un quarto gruppo di studio è stato randomizzato a 120 mg di orlistat 3 volte al giorno.
Dr. Tom ha detto che riduzioni di peso significative sono stati raggiunti in tutti i gruppi di trattamento, con circa il 35% dei soggetti in dose più alta di polvere Cetilistat hanno raggiunto una perdita di peso di circa 5% del loro peso corporeo iniziale o più. Inoltre, ci sono stati una riduzione statisticamente significativa dell'emoglobina glicosilata in (HbA1c) al di sopra di 12 settimane.
Anche se i dati di efficacia erano comparabili tra Cetilistat rawpowder e orlistat, notevoli differenze emerse tra i due farmaci per quanto riguarda i loro profili di tollerabilità, secondo Dr. Tom.
Complessivamente, i pazienti trattati con orlistat ha avuto quasi il doppio di molti eventi avversi gravi - principalmente gastrointestinali - che portano alla sospensione del trattamento rispetto al gruppo polvere Cetilistat. Il tasso di eventi avversi gravi che portano alla sospensione è stata paragonabile tra il gruppo placebo e quelli trattati con Cetilistat polvere.
Sulla base di questi risultati, Dr. Tom ha concluso che Cetilistat materie prime in polvere ha un favorevole profilo di tollerabilità, ed è sicuro ed efficace nella gestione dell'obesità e delle sue comorbidità.
I finanziamenti per questi studi è stato fornito da Dewael Biotecnologie Polvere, il produttore di Cetilistat polvere.