SR9011 Pó (1379686-29-9)
Nome do Produto: SR9011
CAS: 1379686-29-9
MF: C23H31ClN4O3S
MW: 479.03524
Tipo: reagente análise
Grau: medicina Grade
Padrão: USP
Apprarance: pó branco
SR9011 Descrição:
SARMs SR9011 é uma droga de pesquisa que foi desenvolvido pelo Professor Thomas Burris de Scripps como um agonista de Rev-ErbAα com uma concentração inibitória de metade do máximo (IC50) = 790 nM para Rev-Erbα e IC50 = 560 nM para Rev-ErbAβ.
SR9009 e SR9011 são atraentes como substâncias que melhoram o desempenho devido aos seus efeitos agonistas REV-ERB e assim a actividade de modulação do ritmo circadiano.
SR9011 é um agonista sintético REV-ERB potente e específica que se liga a REV-ERB-α com uma EC50 ~ 790 nM e REV-ERB-β com EC 50 ~ 560 nM. Tem também boa exposição in vivo no plasma / cérebro. Os receptores nucleares REV-ERB-a e REV-ERB-p desempenha um papel fundamental na regulação da expressão de proteínas do clock do núcleo, condução ritmos de actividade e metabolismo. A administração de SR9011 altera o comportamento circadiano e o padrão circadiano da expressão de genes de relógio central no hipotálamo de ratinhos. O padrão de expressão circadiano de uma variedade de genes do metabolismo no fígado, músculo esquelético e tecido adiposo também foi alterada, resultando em aumento do gasto energético. O tratamento de ratos obesos induzidos por dieta com SR9011 diminuiu obesidade por redução da massa de gordura e marcadamente melhorado dislipidemia e hiperglicemia. Estes resultados indicam que os ligandos REV-ERB sintéticos que têm como alvo f armacologicamente o ritmo circadiano pode ser benéfica no tratamento de distúrbios do sono, bem como doenças metabólicas.
SR9011 Aplicação:
SR9011 é um agonista sintético REV-ERB potente e específica que se liga a REV-ERB-α com uma EC50 ~ 790 nM e REV-ERB-β com EC 50 ~ 560 nM. Tem também boa exposição in vivo no plasma / cérebro. Os receptores nucleares REV-ERB-a e REV-ERB-p desempenha um papel fundamental na regulação da expressão de proteínas do clock do núcleo, condução ritmos de actividade e metabolismo.
A administração de SR9011 altera o comportamento circadiano e o padrão circadiano da expressão de genes de relógio central no hipotálamo de ratinhos. O padrão de expressão circadiano de uma variedade de genes do metabolismo no fígado, músculo esquelético e tecido adiposo também foi alterada, resultando em aumento do gasto energético.
O tratamento de ratos obesos induzidos por dieta com SR9011 diminuiu obesidade por redução da massa de gordura e marcadamente melhorado dislipidemia e hiperglicemia. Estes resultados indicam que os ligandos REV-ERB sintéticos que têm como alvo f armacologicamente o ritmo circadiano pode ser benéfica no tratamento de distúrbios do sono, bem como metabólica.
SR9009 VS SR9011:
A diferença entre SR9009 e outras pílulas de dieta está em sua química. SR9011 não é um apetite para perda de peso como medicamentos supressores-muitos são-e funciona directamente através do aumento da taxa metabólica de músculo. Seu metabolismo acelera e desacelera naturalmente durante o dia, o que significa que, por vezes, o alimento é usado para a energia e às vezes ele é armazenado como gordura. Por re-sincronização um relógio metabólica disfuncional, SR9011 garante que os alimentos e excesso de gordura são usados como energia.